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Pregabalina

AntiepilépticosMOLINT

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Análogo del GABA estructuralmente similar a gabapentina pero más potente y con farmacocinética lineal y predecible. Indicaciones aprobadas: epilepsia parcial, neuralgia postherpética, dolor neuropático diabético, fibromialgia, TAG (Europa). Sustancia controlada Schedule V (potencial de abuso). Una mejor opción que gabapentina por farmacocinética predecible y dos dosis al día. Sedación, mareo, edema, ↑ peso, visión borrosa.

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo del GABA. Se une a subunidad α2δ de canales de Ca²⁺ voltaje-dependientes con afinidad 6 veces mayor que gabapentina → ↓ liberación de neurotransmisores excitatorios (glutamato, NA, sustancia P).

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Dolor neuropático / Fibromialgia / AnsiedadPO · cada 12 h

75–300 mg/12hmáx 600 mg/día

Iniciar 75 mg/12h, titular semanal. Más rápida titulación que gabapentina, mejor biodisponibilidad. Sedación, mareo, edema, aumento peso.

Analgesia perioperatoriaPO · dosis única pre-cirugía

150–300 mg

Off-label. Reduce opiáceos postoperatorios. Cuidado sedación residual.

INSUFICIENCIA RENAL

Dolor neuropáticoPO · cada 12-24 h según ClCr

25–150 mg

ClCr 30-60: 75-300 mg/día. ClCr 15-30: 25-150 mg/día. ClCr <15: 25-75 mg/día.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ PO

Cápsula150 mg

Caja × 56

Cápsula75 mg

Caja × 56

Cápsula300 mg

Caja × 56

Cápsula25 mg

Caja × 56 (Lyrica, genéricos)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Tomar con o sin alimento.

ESTABILIDAD

Cápsulas: hasta caducidad temp amb.

NOTAS CLÍNICAS

Más rápida titulación que gabapentina. Sedación residual postoperatoria.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₈H₁₇NO₂

Peso molecular

159.23 g/mol

LogP

-1.60Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CC(C)C[C@@H](CC(=O)O)CN

InChI Key

AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N

InChI

InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoSe une a subunidad α2δ con afinidad 6x mayor que gabapentina.

Biodisponibilidad≥90% (lineal, no saturable)

T½6 horas

Onset1 hora (efecto pico)

Eliminación90% renal sin cambios; ajustar en IRC

Dosis estándar75 mg VO c/12h inicial → 150-300 mg c/12h

Dosis máxima600 mg/día

Sustancia controladaSchedule V (FDA) — potencial de abuso documentado

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

// Pregabalina · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

life

Depresión respiratoria con opioides

Respiratorio · uncommon

seve

Ideación suicida

SNC · rare

mild

Aumento de peso

Endocrino · common

mild

Edema periférico

Cardiovascular · common

mild

Mareo, ataxia

SNC · very common

mild

Sedación, somnolencia

SNC · very common

mild

Visión borrosa

Sentidos · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

DEPRESIÓN RESPIRATORIA con opioides u otros depresores del SNC.

WARN

Ideación suicida (clase antiepiléptica).

WARN

Sustancia controlada Schedule V — potencial de abuso, especialmente en pacientes con historia de adicción.

WARN

Suspensión gradual al discontinuar (1 semana mínimo).

WARN

Ajustar dosis en IRC: ClCr 30-60 → 50%; 15-30 → 25%; <15 → 10%.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Datos crecientes pero limitados. Asociación posible con malformaciones congénitas. Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Excretado en leche; precaución.

MARCAS COMERCIALES

LyricaPfizer · Global

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

Brivaracetam

ver ficha

Cannabidiol (farmacéutico)

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.