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Gabapentina

AntiepilépticosMOLINT

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Análogo estructural del GABA (no actúa sobre receptores GABA). Indicaciones aprobadas: epilepsia parcial adyuvante, neuralgia postherpética. Uso off-label extensivo: dolor neuropático diabético, fibromialgia, ansiedad, abstinencia alcohólica, prurito urémico, sofocos. Biodisponibilidad saturable y dosis-dependiente (60% a 300 mg, 30% a 1600 mg). Sin metabolismo hepático, sin interacciones farmacocinéticas. Sedación, mareo, edema, ↑ peso. Potencial de abuso reciente reconocido (especialmente con opioides).

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo estructural del GABA. Se une a la subunidad α2δ de canales de Ca²⁺ voltaje-dependientes presinápticos → ↓ liberación de glutamato y otros neurotransmisores excitatorios. NO actúa sobre receptores GABA-A o GABA-B.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Dolor neuropáticoPO · cada 8 h

300–3600 mg/díamáx 3600 mg/día

Iniciar 300 mg/d (100 mg en >65 a), titular cada 1-3 días. Útil postherpético, diabético, postoperatorio. Sedación frecuente.

Analgesia perioperatoriaPO · dosis única pre-cirugía

300–1200 mg

Off-label preanestésica: 300-1200 mg PO 1-2 h pre-cirugía reduce opiáceos. Cuidado sedación postoperatoria en ancianos.

INSUFICIENCIA RENAL

Dolor neuropáticoPO · cada 12-24 h según ClCr

100–300 mg

ClCr 30-50: 200-700 mg/12h. ClCr 15-30: 200-700 mg/24h. ClCr <15: 100-300 mg/24h.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ PO

Tableta800 mg

Caja × 30

Tableta600 mg

Caja × 30

Cápsula400 mg

Caja × 30

Cápsula300 mg

Caja × 30 (Neurontin, genéricos)

ADMINISTRACIÓN — PO

INSTRUCCIONES

Tomar con o sin alimento. Si dosis >900 mg, dividir cada 8 h.

ESTABILIDAD

Cápsulas/tabletas: hasta caducidad temp amb.

NOTAS CLÍNICAS

No interacciones farmacocinéticas. Sedación residual postoperatoria en ancianos si dosis pre-cirugía.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₉H₁₇NO₂

Peso molecular

171.24 g/mol

LogP

-1.10Hidrofílico

Pobre paso por membranas; biodisponibilidad oral baja

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

InChI Key

UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoSe une a subunidad α2δ de canales de Ca²⁺ presinápticos. NO actúa en GABA receptors.

Biodisponibilidad60% (300 mg) → 30% (1600 mg) — saturable

T½5-7 horas (51 h en anuria)

MetabolismoMínimo (sin metabolismo hepático)

Eliminación100% renal sin cambios; ajustar estrictamente en IRC

Dosis dolor neuropático300 mg VO al acostarse → titular hasta 1800-3600 mg/día dividido en 3 dosis

Dosis epilepsia300-600 mg c/8h (titular)

Sin interacciones farmacocinéticasNo inhibe ni induce CYPs. Compatible con la mayoría de fármacos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

// Gabapentina · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

life

Depresión respiratoria (con opioides o BZD)

Respiratorio · uncommon

life

DRESS

Inmune · rare

seve

Ideación suicida (clase antiepiléptica)

SNC · rare

mild

Aumento de peso

Endocrino · common

mild

Edema periférico

Cardiovascular · common

mild

Mareo, ataxia

SNC · very common

mild

Sedación, somnolencia

SNC · very common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

IDEACIÓN SUICIDA: aumento de riesgo según meta-análisis FDA de antiepilépticos. Vigilar.

WARN

DEPRESIÓN RESPIRATORIA con opioides, BZD u otros depresores del SNC, especialmente en EPOC, IRC, ancianos.

WARN

Reducción gradual al suspender (riesgo teórico de convulsiones de rebote). Reducir 25% por semana.

WARN

Ajustar dosis en IRC: ClCr 30-59 → 50% dosis; <30 → más reducción.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Datos crecientes con buena seguridad. Aceptable para neuralgia gestacional o epilepsia parcial cuando sea necesario.

Lactancia: Excretado en pequeñas cantidades en leche; compatible.

MARCAS COMERCIALES

NeurontinPfizer · Global

GraliseAlmatica · Estados Unidos

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

Brivaracetam

ver ficha

Cannabidiol (farmacéutico)

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.