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Cannabidiol (farmacéutico)

Cannabidiol

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Cannabinoide no psicoactivo de grado farmacéutico, altamente purificado, aprobado para el tratamiento de las crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut, síndrome de Dravet y el complejo de esclerosis tuberosa. Comercializado como Epidiolex/Epidyolex en solución oral.

MECANISMO DE ACCIÓN

Mecanismo antiepiléptico no completamente aclarado, independiente de los receptores CB1/CB2. Se postula la modulación del receptor GPR55, la potenciación de la señalización de adenosina, y la modulación de canales TRPV1 y de la homeostasis del calcio intracelular, reduciendo la hiperexcitabilidad neuronal.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Epilepsia (Dravet/LGS/TSC)oral · dos veces al día

2.5–10 mg/kgmáx 20 mg/kg/día/día

Misma pauta por peso que en pediatría

PEDIÁTRICO

Síndrome de Lennox-Gastaut / Dravet (≥1-2 años)oral · dos veces al día

2.5–10 mg/kgmáx 20 mg/kg/día/día

Inicio 2.5 mg/kg BID (5 mg/kg/día); tras 1 semana subir a 5 mg/kg BID (10 mg/kg/día). Máximo 10 mg/kg BID (20 mg/kg/día)

Complejo de esclerosis tuberosa (≥1 año)oral · dos veces al día

2.5–12.5 mg/kgmáx 25 mg/kg/día/día

Puede titularse hasta 12.5 mg/kg BID (25 mg/kg/día) para esclerosis tuberosa

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Insuficiencia hepática moderada-grave (Child-Pugh B-C)oral · dos veces al día

1.25–5 mg/kg

Reducir dosis inicial y de mantenimiento, y titular más lentamente por mayor exposición

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ oral

solución oral100 mg/mL100 mL

frasco con jeringas dosificadoras

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₂₁H₃₀O₂

Peso molecular

314.46 g/mol

LogP

6.30Muy lipofílico

Acumulación en tejido adiposo; metabolismo hepático extenso

pKa

9.60(acid)

Unión a proteínas

>94%

SOLUBILIDAD

Insoluble en agua; lipofílico

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadVariable (efecto alimento)

La comida rica en grasas aumenta marcadamente la exposición (hasta ~4-5x)

Tmax2.5-5 h

Vía oral

Unión a proteínas>94%

Alta unión proteica

MetabolismoHepático (CYP2C19, CYP3A4, UGT)

Metabolito activo 7-OH-CBD; inhibe CYP2C19 y afecta a UGT

Vida media~56-61 h

Vida media terminal larga con dosis repetidas

ExcreciónFecal (principal), renal menor

Como metabolitos

EFECTOS ADVERSOS

seve

Elevación de transaminasas (hepatotoxicidad)

Hepático · común

mode

Somnolencia / sedación

Neurológico · muy común

mild

Diarrea

Gastrointestinal · muy común

mild

Disminución del apetito

Gastrointestinal · muy común

mild

Erupción cutánea / infecciones

Dermatológico · común

mild

Fatiga / malestar

General · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Riesgo de hepatotoxicidad (elevación de transaminasas), mayor con dosis altas y uso concomitante de valproato o clobazam. Controlar transaminasas y bilirrubina antes de iniciar, y periódicamente.

WARN

Riesgo de somnolencia y sedación, potenciado por otros depresores del SNC (incluido el clobazam) y el alcohol.

WARN

Riesgo de ideación y comportamiento suicida, común a los antiepilépticos. Vigilar cambios de humor y conducta.

WARN

Interacción bidireccional con clobazam (aumenta norclobazam) y con valproato (mayor riesgo de hepatotoxicidad). Considerar ajuste de dosis. La suspensión debe ser gradual para evitar aumento de crisis.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAN/D

Datos insuficientes en embarazo humano. Estudios animales muestran toxicidad embriofetal a dosis altas. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial.

Lactancia: Se excreta en leche de animales; datos humanos limitados. Valorar riesgo-beneficio; los cannabinoides pueden acumularse en tejido graso.

MARCAS COMERCIALES

EpidiolexJazz Pharmaceuticals (GW Pharma) · EUA

EpidyolexJazz Pharmaceuticals (GW Pharma) · ES

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.