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Cenobamato

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antiepiléptico de mecanismo dual aprobado para el tratamiento de las crisis de inicio focal en adultos. Ha demostrado altas tasas de libertad de crisis en epilepsia resistente, pero requiere titulación lenta por riesgo de DRESS y de interacciones.

MECANISMO DE ACCIÓN

Doble mecanismo: bloquea las corrientes de sodio persistentes (inactivación del canal de sodio dependiente de voltaje) y actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABA-A en un sitio no benzodiacepínico, reduciendo la excitabilidad neuronal.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Crisis de inicio focal (titulación)oral · una vez al día
12.5–200 mgmáx 400 mg/día

Titulación OBLIGATORIA lenta: 12.5 mg/día (sem 1-2), 25 mg (sem 3-4), 50 mg (sem 5-6), 100 mg (sem 7-8), 150 mg (sem 9-10), 200 mg (sem 11-12). Aumentar cada 2 semanas para reducir riesgo de DRESS

Crisis de inicio focal (mantenimiento)oral · una vez al día
200–400 mgmáx 400 mg/día

Dosis objetivo 200 mg/día; puede aumentarse en incrementos de 50 mg cada 2 semanas hasta máx 400 mg/día

INSUFICIENCIA RENAL
Insuficiencia renal leve-grave (no diálisis)oral · una vez al día
≤ 300 mgmáx 300 mg/día

Reducir dosis máxima. No recomendado en enfermedad renal terminal/diálisis por falta de datos

INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Insuficiencia hepática leve-moderada (Child-Pugh 5-9)oral · una vez al día
≤ 200 mgmáx 200 mg/día

Reducir dosis máxima a 200 mg/día; contraindicado en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh >9)

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 6 formas

oral
comprimido recubierto12.5 mg

blíster (envase de titulación)

comprimido recubierto25 mg

blíster

comprimido recubierto50 mg

blíster

comprimido recubierto100 mg

blíster

comprimido recubierto150 mg

blíster

comprimido recubierto200 mg

blíster

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C10H10ClN5O
Peso molecular
267.67 g/mol
LogP
1.60Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
Unión a proteínas
~60%
SOLUBILIDAD
Escasamente soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad≥88%
Absorción oral alta, no afectada por alimentos
Tmax1-4 h
Vía oral
Unión a proteínas~60%
A albúmina
MetabolismoHepático (glucuronidación UGT2B7/UGT2B4, oxidación CYP2E1/2C19/3A4)
Inhibe CYP2C19 e induce CYP3A4/2B6
Vida media50-60 h
Permite dosificación una vez al día
ExcreciónRenal ~88%
Como metabolitos; <6% inalterado

EFECTOS ADVERSOS

life
DRESS (reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos)
Inmunológico · rara
mode
Acortamiento del intervalo QT
Cardiovascular · poco común
mode
Mareo / vértigo
Neurológico · muy común
mode
Somnolencia / sedación
Neurológico · muy común
mild
Cefalea / fatiga
Neurológico · común
mild
Diplopía / visión borrosa
Oftálmico · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Contraindicado en pacientes con síndrome de QT corto familiar por acortamiento adicional del intervalo QT.

WARN

Riesgo de reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), potencialmente mortal, sobre todo con titulación rápida. Iniciar con dosis baja (12.5 mg/día) y titular lentamente cada 2 semanas.

WARN

Riesgo de ideación y comportamiento suicida, común a los antiepilépticos. Vigilar cambios de humor y conducta.

WARN

Interacciones significativas: aumenta niveles de fenitoína y fenobarbital, reduce niveles de carbamazepina, lamotrigina y anticonceptivos orales, y de sustratos de CYP3A4. Precaución al asociar con depresores del SNC.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAN/D (etiquetado moderno)

Datos limitados en embarazo. Puede reducir la eficacia de anticonceptivos hormonales. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo; existe registro de embarazo de antiepilépticos.

Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; valorar riesgo-beneficio antes de amamantar.

MARCAS COMERCIALES

OntozryAngelini Pharma · ES
XcopriSK Life Science · EUA

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.