Paciente · kg
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Estiripentol

AntiepilépticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antiepiléptico usado como coadyuvante junto con clobazam y valproato en el síndrome de Dravet (epilepsia mioclónica grave de la infancia) con crisis tónico-clónicas generalizadas no controladas. Actúa parcialmente potenciando la actividad del clobazam por inhibición enzimática.

MECANISMO DE ACCIÓN

Potenciación directa de la neurotransmisión GABAérgica (modulación del receptor GABA-A, aumentando la duración de apertura del canal de cloro, de forma similar a los barbitúricos). Además, inhibe varias isoenzimas CYP (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2), aumentando los niveles del metabolito activo del clobazam (norclobazam).

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Síndrome de Dravet (coadyuvante)oral · dividido en 2-3 tomas
50 mg/kg/díamáx 3000 mg/día

Misma dosis por peso; monitorizar niveles de clobazam/norclobazam y de valproato

PEDIÁTRICO
Síndrome de Dravet (coadyuvante con clobazam y valproato)oral · dividido en 2-3 tomas
50 mg/kg/díamáx 3000 mg/día

Dosis objetivo 50 mg/kg/día. Alcanzar gradualmente en 3 días. Máximo práctico ~3000 mg/día. Reducir dosis de clobazam al iniciar por interacción

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

oral
cápsula dura250 mg

sobre / frasco

cápsula dura500 mg

sobre / frasco

polvo para suspensión oral (sobre)250 mg

sobre

polvo para suspensión oral (sobre)500 mg

sobre

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C14H18O3
Peso molecular
234.29 g/mol
LogP
2.70Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
Unión a proteínas
~99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadBuena (oral)
Absorción rápida; Tmax ~1.5 h
Unión a proteínas~99%
Alta unión proteica
MetabolismoHepático extenso
Cinética no lineal; inhibidor potente de CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2
Vida media~4.5-13 h
Variable según dosis (cinética saturable)
ExcreciónRenal (metabolitos)
Principalmente como metabolitos conjugados

EFECTOS ADVERSOS

mode
Ataxia / hipotonía / temblor
Neurológico · común
mode
Neutropenia
Hematológico · poco común
mode
Pérdida de apetito / pérdida de peso
Gastrointestinal · muy común
mode
Somnolencia / sedación
Neurológico · muy común
mild
Irritabilidad / trastornos del comportamiento
Psiquiátrico · común
mild
Náuseas / vómitos
Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Contraindicado en antecedentes de psicosis con episodios de delirio, y en hipersensibilidad al estiripentol.

WARN

Muchos efectos adversos (somnolencia, ataxia) se deben al aumento de los niveles de clobazam/norclobazam; a menudo se resuelven reduciendo la dosis de las benzodiacepinas concomitantes.

WARN

Riesgo de neutropenia y trombocitopenia; controlar hemograma y función hepática antes de iniciar y periódicamente durante el tratamiento.

WARN

Potente inhibidor de CYP3A4/2C19/1A2: aumenta niveles de múltiples fármacos (clobazam, valproato, ciclosporina, midazolam, etc.). Vigilar el crecimiento en niños por la pérdida de peso.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAN/D

Datos limitados en embarazo. No debe usarse durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil sin anticoncepción salvo que sea claramente necesario, dado el contexto de epilepsia grave.

Lactancia: Se desconoce su paso a leche humana; no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

MARCAS COMERCIALES

DiacomitBiocodex · ES
DiacomitBiocodex · EUA

OTROS ANTIEPILÉPTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.