Paciente · kg
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Esketamina

Esketamina (S-ketamina)

Sedantes / HipnóticosMOLINT
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo de sedación y disociación tras la administración; los pacientes deben ser monitorizados durante al menos 2 horas tras cada dosis intranasal (Spravato).

Potencial de abuso y mal uso; riesgo de dependencia. Solo disponible bajo programa restringido (REMS) para la formulación intranasal.

Riesgo de ideación y comportamiento suicida; vigilar empeoramiento clínico, especialmente en pacientes jóvenes.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Enantiómero S(+) de la ketamina, con mayor afinidad por el receptor NMDA y aproximadamente el doble de potencia anestésica/analgésica que la mezcla racémica. Se usa por vía IV/IM como anestésico disociativo y analgésico, y por vía intranasal (Spravato) para depresión resistente al tratamiento.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonismo no competitivo del receptor NMDA del glutamato, produciendo anestesia disociativa y analgesia. En depresión, se postula que aumenta la señalización glutamatérgica AMPA y la neuroplasticidad sináptica. Tiene efectos simpaticomiméticos indirectos.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Inducción anestésicaIV · dosis única de inducción
0.5–1 mg/kg

Equivale a la mitad de la dosis de ketamina racémica; IM 2-4 mg/kg

Analgesia / sedación proceduralIV · bolo, repetible
0.13–0.25 mg/kg

Dosis subanestésicas; puede usarse infusión 0.1-0.25 mg/kg/h como analgesia perioperatoria

Depresión resistente al tratamiento (Spravato)intranasal · según fase (inducción 2/semana, luego semanal/quincenal)
56–84 mgmáx 84 mg/día

Día 1: 56 mg. Sesiones posteriores 56 u 84 mg. Requiere supervisión ≥2 h post-dosis (programa REMS)

Mantenimiento anestésico (infusión)IV · infusión continua
0.5–3 mg/kg/h

Titular según profundidad anestésica y respuesta; a menudo combinado con benzodiacepina para atenuar reacciones psíquicas

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV/IM
solución inyectable5 mg/mL5 mL

vial

solución inyectable25 mg/mL2 mL

vial

intranasal
spray nasal28 mg/dispositivo

dispositivo unidosis (2 pulverizaciones de 14 mg)

ADMINISTRACIÓN — IV/IM/intranasal

INSTRUCCIONES

Para uso anestésico: administrar IV lento o en infusión diluida; IM sin diluir. Para depresión: spray nasal autoadministrado bajo supervisión sanitaria.

RECONSTITUCIÓN

No requiere reconstitución; la solución inyectable viene lista para diluir.

DILUCIÓN

Para infusión IV diluir en suero fisiológico 0.9% o glucosa 5% a la concentración deseada (p. ej. 1 mg/mL).

COMPATIBILIDAD

Compatible con NaCl 0.9% y glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar en la misma jeringa con barbitúricos ni diazepam (precipitan).

ESTABILIDAD

Solución diluida estable 24 h; usar preferentemente de inmediato.

NOTAS CLÍNICAS

Considerar coadministración de benzodiacepina/antisialogogo para atenuar reacciones psíquicas e hipersalivación. Monitorización de PA. // el bad trip también es un efecto adverso

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C13H16ClNO
Peso molecular
237.73 g/mol
LogP
2.20Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
7.50(base)
Unión a proteínas
~43-45%
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (clorhidrato)

FARMACOLOGÍA

Inicio de acción (IV)<1 min
Anestesia en 30-60 s IV; 2-4 min IM
Biodisponibilidad intranasal~48%
Formulación Spravato
Unión a proteínas~43-45%
Baja unión proteica
MetabolismoHepático (CYP3A4, CYP2B6)
N-desmetilación a noresketamina activa
Vida media~2-4 h
Fase de eliminación terminal
ExcreciónRenal (metabolitos)
<1% inalterado en orina

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

// Esketamina · interacciones críticas curadas para anestesia
// no es una lista exhaustiva — el inserto siempre gana por puntos

EFECTOS ADVERSOS

seve
Depresión respiratoria (dosis altas / rápida)
Respiratorio · poco común
mode
Disociación / experiencias psicotomiméticas / alucinaciones
Psiquiátrico · muy común
mode
Sedación / somnolencia
Neurológico · muy común
mode
Hipertensión y taquicardia
Cardiovascular · muy común
mild
Hipersalivación
Respiratorio · común
mild
Mareo / vértigo / nistagmo
Neurológico · muy común
mild
Náuseas y vómitos
Gastrointestinal · común

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Contraindicada en pacientes en quienes la elevación de la presión arterial o intracraneal supone un riesgo grave: aneurisma vascular, hemorragia intracerebral reciente, HTA grave no controlada.

WARN

Precaución en cardiopatía isquémica, hipertensión, hipertiroidismo, glaucoma, psicosis y en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

No hay datos adecuados en embarazo. Puede causar toxicidad fetal en animales. La formulación intranasal no está recomendada en el embarazo. Uso anestésico solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se excreta en leche materna; se recomienda no amamantar durante el tratamiento con esketamina intranasal.

MARCAS COMERCIALES

SpravatoJanssen · EUA
SpravatoJanssen · ES
Ketanest SPfizer · ES

OTROS SEDANTES / HIPNÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.