Paciente · kg
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Buspirona

Sedantes / HipnóticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Ansiolítico no benzodiacepínico agonista parcial de 5-HT1A, indicado en el trastorno de ansiedad generalizada. No sedante, sin potencial de dependencia ni depresión respiratoria, con inicio de acción diferido.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista parcial de los receptores serotoninérgicos 5-HT1A (presinápticos y postsinápticos) y antagonista débil de receptores dopaminérgicos D2. Modula la neurotransmisión serotoninérgica sin actuar sobre el receptor GABA-A, lo que explica la ausencia de sedación, dependencia y depresión respiratoria.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Trastorno de ansiedad generalizadaOral · dividida en 2-3 tomas
7.5–60 mgmáx 60 mg/día

Inicio 7.5 mg 2 veces/día (o 5 mg 3 veces/día); aumentar 5 mg cada 2-3 días. Rango habitual 20-30 mg/día; máx 60 mg/día. Tomar de forma consistente con o sin alimentos.

Con inhibidor potente de CYP3A4 (itraconazol, eritromicina, diltiazem)Oral · 1-2 veces al día
≥ 2.5 mg

Reducir a 2.5 mg 2 veces/día (o menos) al asociar inhibidores potentes de CYP3A4. Con inductores (rifampicina) puede requerirse aumentar.

GERIATRIC
AncianosOral · dividida
≥ 5 mg

Iniciar con dosis bajas; titular con precaución.

HEPATIC
Insuficiencia hepática/renal graveOral · no recomendado / precaución

No se recomienda en insuficiencia hepática o renal grave; aumento de la exposición.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

Oral
Comprimido5 mg

Blíster

Comprimido7.5 mg

Blíster

Comprimido10 mg

Blíster

Comprimido15 mg

Blíster (comprimido ranurado)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar de forma consistente siempre con o siempre sin alimentos. Advertir del inicio diferido (1-2 semanas). Evitar zumo de pomelo. No hay tolerancia cruzada con benzodiacepinas: no cubre abstinencia de BZD.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Ventaja perioperatoria: sin depresión respiratoria ni potenciación marcada de anestésicos como las BZD.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
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Fórmula
C21H31N5O2
Peso molecular
385.50 g/mol
LogP
2.60Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
7.60(base)
Unión a proteínas
~86%
SOLUBILIDAD
El clorhidrato es muy soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
O=C1CC2(CCCC2)CC(=O)N1CCCCN1CCN(c2ncccn2)CC1
InChI Key
QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~4% (extenso primer paso)
Los alimentos aumentan la exposición al reducir el primer paso
Pico plasmático0.7-1.5 h
Inicio de efecto ansiolítico1-2 semanas (pleno a 4-6 semanas)
No útil para ansiedad aguda a demanda
MetabolismoHepático (CYP3A4)
Metabolito activo 1-PP; muy sensible a inhibidores/inductores de CYP3A4 y al zumo de pomelo
EliminaciónRenal (~60%) y fecal (~40%) (metabolitos)
Vida media~2-3 h
Unión proteica~86%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Síndrome serotoninérgico (con otros serotoninérgicos)
Neurológico · rara
mild
Aturdimiento, insomnio
Neurológico · frecuente
mild
Cefalea, náuseas, nerviosismo
Neurológico · frecuente
mild
Mareo
Neurológico · muy frecuente (>10%)
mild
Reacciones extrapiramidales/inquietud (raras)
Neurológico · muy rara

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Uso concomitante o dentro de 14 días de un IMAO (riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico).

WARN

Riesgo de síndrome serotoninérgico al combinar con ISRS/IRSN, triptanes, tramadol, fentanilo o litio.

WARN

Evitar el zumo de pomelo (aumenta notablemente los niveles por inhibición de CYP3A4).

WARN

Inicio de acción diferido: no sustituye a las benzodiacepinas para ansiedad aguda ni previene su síndrome de abstinencia. No produce sedación clínicamente útil como hipnótico ni tolerancia cruzada con BZD.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Datos limitados en humanos; los estudios en animales no muestran teratogenicidad clara. Usar si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Datos limitados; excreción en leche escasamente caracterizada. Precaución.

MARCAS COMERCIALES

BusparBristol-Myers Squibb (histórico) · EUA
Buspargenéricos · ES
Buspargenéricos · MX

OTROS SEDANTES / HIPNÓTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.