Zileutón
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor de la 5-lipooxigenasa (5-LOX) oral, antiinflamatorio para el tratamiento crónico del asma. A diferencia de los antagonistas de leucotrienos (montelukast, zafirlukast), bloquea la síntesis de leucotrienos en su origen. Requiere monitorización hepática.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor específico de la enzima 5-lipooxigenasa, que cataliza el primer paso de la síntesis de leucotrienos a partir del ácido araquidónico. Al bloquear la 5-LOX reduce la formación de leucotrienos (LTB4 y cisteinil-leucotrienos LTC4/D4/E4), disminuyendo la broncoconstricción, el edema, la secreción mucosa y la inflamación eosinofílica de la vía aérea.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnica600 mg cuatro veces al día (comprimido de liberación inmediata). No es broncodilatador de rescate.
Zyflo CR 1200 mg dos veces al día, en la hora siguiente a las comidas de mañana y noche.
Aprobado desde los 12 años; misma pauta que el adulto.
Contraindicado en hepatopatía activa o transaminasas ≥3× el límite superior de la normalidad.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Frasco (Zyflo)
Frasco (Zyflo CR, se toman 2 = 1200 mg)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Liberación inmediata: 600 mg cuatro veces al día. Liberación prolongada: 1200 mg dos veces al día en la hora siguiente a las comidas de mañana y noche; tragar entero, no partir ni masticar. Monitorizar ALT según protocolo.
Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz y la humedad.
Único inhibidor de 5-lipooxigenasa comercializado; exige monitorización hepática. No es de rescate.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CC(N(O)C(N)=O)c1ccc2ccccc2s1FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hepatopatía activa o elevación basal de transaminasas ≥3× el límite superior de la normalidad. Hipersensibilidad al zileutón.
Hepatotoxicidad: puede elevar las transaminasas. Medir ALT antes de iniciar, mensualmente los 3 primeros meses, cada 2-3 meses hasta el año y luego periódicamente. Suspender si ALT ≥3-5× el límite superior o hay síntomas de disfunción hepática.
Inhibidor de CYP1A2: aumenta las concentraciones de teofilina (reducir la dosis a la mitad y monitorizar), warfarina (vigilar INR) y propranolol; ajustar los fármacos concomitantes.
Se han descrito síntomas neuropsiquiátricos con antileucotrienos/antileucotrienogénicos; vigilar cambios del ánimo o del comportamiento.
No indicado para el broncoespasmo agudo ni el estado asmático. Precaución en consumidores de alcohol o con hepatopatía previa.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos limitados en gestantes; los estudios en animales mostraron toxicidad a dosis altas. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo; se prefieren otros controladores del asma con más experiencia en el embarazo.
Lactancia: Se excreta en la leche en animales; se desconoce en humanos. Usar con precaución o evitar durante la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.