Paciente · kg
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Ácido bempedoico

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Hipolipemiante oral inhibidor de la ATP-citrato liasa, profármaco que se activa selectivamente en el hígado. Reduce el colesterol LDL como coadyuvante a estatinas (o en intolerancia a estatinas) sin efectos musculares, ya que no se activa en el músculo esquelético.

MECANISMO DE ACCIÓN

Profármaco que requiere activación por la enzima ACSVL1 (very-long-chain acyl-CoA synthetase 1), presente en el hígado pero ausente en el músculo esquelético. Su forma activa (bempedoil-CoA) inhibe la ATP-citrato liasa, enzima situada aguas arriba de la HMG-CoA reductasa en la vía de síntesis del colesterol, reduciendo la síntesis hepática de colesterol y aumentando la expresión de receptores de LDL.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hipercolesterolemia primaria / dislipidemia mixta (coadyuvante o intolerancia a estatinas)Oral · una vez al día
180 mgmáx 180 mg/día

180 mg/día, con o sin alimentos. También disponible en combinación fija con ezetimiba 10 mg (Nustendi).

RENAL
Insuficiencia renal leve-moderadaOral · una vez al día
180 mgmáx 180 mg/día

No requiere ajuste. Datos limitados en insuficiencia renal grave y en diálisis.

HEPATIC
Insuficiencia hepática leve-moderada (Child-Pugh A-B)Oral · una vez al día
180 mgmáx 180 mg/día

No requiere ajuste en Child-Pugh A-B. No estudiado en Child-Pugh C.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimido recubierto180 mg

Blíster (Nexletol/Nilemdo)

Comprimido combinado (con ezetimiba)180 mg / 10 mg

Blíster (Nustendi: ácido bempedoico 180 mg + ezetimiba 10 mg)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Una vez al día, con o sin alimentos, a cualquier hora. Puede combinarse con estatinas y/o ezetimiba.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

No causa mialgias porque no se activa en el músculo; útil en intolerancia a estatinas.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C19H36O5
Peso molecular
344.49 g/mol
LogP
4.60Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
4.40(ácido carboxílico)
Unión a proteínas
~99%
SOLUBILIDAD
Escasamente soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
OC(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(=O)O
InChI Key
JBFYFLXEJFQWMU-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

ActivaciónProfármaco activado por ACSVL1 hepática (ausente en músculo)
Explica la ausencia de mialgias asociadas a estatinas.
Pico plasmático~3.5 h
MetabolismoGlucuronidación (UGT2B7) y reversible a metabolito activo (ESP15228)
Interacción claveInhibe OAT2 y OATP1B1: aumenta niveles de estatinas (simvastatina, pravastatina)
Limitar simvastatina a 20 mg y pravastatina a 40 mg.
EliminaciónRenal (~62%) y fecal (~25%)
Vida media~19-21 h
Unión proteica~99%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Rotura de tendón (incl. tendón de Aquiles)
Musculoesquelético · rara
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente
mode
Gota
Musculoesquelético · poco frecuente
mode
Hiperuricemia
Metabólico · frecuente
mild
Anemia, disminución de hemoglobina
Hematológico · poco frecuente
mild
Dolor en extremidades
Musculoesquelético · frecuente
mild
Espasmos musculares
Musculoesquelético · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Embarazo y lactancia (por su uso en la vía del colesterol; suspender si se planifica embarazo).

WARN

Riesgo de hiperuricemia y crisis de gota; vigilar el ácido úrico. Precaución en pacientes con antecedentes de gota.

WARN

Riesgo de rotura tendinosa, mayor en >60 años, uso de corticoides o fluoroquinolonas, e insuficiencia renal. Suspender ante rotura tendinosa.

WARN

Limitar la dosis de simvastatina (≤20 mg) y pravastatina (≤40 mg) por aumento de su exposición.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Sin categoría antigua asignada (aprobado en 2020, sistema PLLR). Contraindicado en el embarazo por interferir con la síntesis de colesterol, esencial para el desarrollo fetal. Suspender antes de la concepción.

Lactancia: No recomendado durante la lactancia por el riesgo teórico de interferir con el metabolismo lipídico del lactante.

MARCAS COMERCIALES

NexletolEsperion · EUA
NilemdoDaiichi Sankyo · ES
NustendiDaiichi Sankyo · ES

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.