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Acetazolamida oftálmica sistémica

Acetazolamida

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la anhidrasa carbónica de uso sistémico en el glaucoma (reduce la producción de humor acuoso), la hipertensión intracraneal idiopática, el mal de altura y ciertas epilepsias. Nota: causa acidosis metabólica hiperclorémica de relevancia perioperatoria y anestésica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe reversiblemente la anhidrasa carbónica. En el cuerpo ciliar reduce la formación de bicarbonato y la secreción de humor acuoso (baja la PIO). En el riñón induce diuresis con pérdida de bicarbonato (acidosis metabólica). También reduce la producción de LCR.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Glaucoma (crónico de ángulo abierto o preoperatorio de ángulo cerrado)Oral · dividido cada 6-12 h
250–1000 mg/díamáx 1000 mg/día

250 mg c/6h o 500 mg liberación prolongada c/12h. En glaucoma agudo de ángulo cerrado: 500 mg IV/oral inicial.

Hipertensión intracraneal idiopáticaOral · dividido
500–4000 mg/díamáx 4000 mg/día

Iniciar 500 mg c/12h; titular según tolerancia y respuesta. Dosis altas limitadas por acidosis/parestesias.

Profilaxis del mal agudo de montañaOral · cada 12 h
125–250 mgmáx 500 mg/día

125-250 mg c/12h, iniciar 1 día antes del ascenso y continuar 2-3 días en altitud.

PEDIÁTRICO
Glaucoma pediátricoOral · dividido cada 6-8 h
8–30 mg/kg/díamáx 1000 mg/día

8-30 mg/kg/día dividido; máx 1 g/día.

RENAL
Insuficiencia renalOral/IV

ClCr 10-50: espaciar cada 12 h. ClCr <10: evitar (contraindicada; riesgo de acidosis grave e ineficacia).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV
Polvo para solución inyectable (vial)500 mg

Vial (reconstituir)

Oral
Comprimido250 mg

Blíster

Cápsula de liberación prolongada500 mg

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral o IV

INSTRUCCIONES

La formulación IV se reconstituye y se administra en inyección lenta o infusión; la vía IM es dolorosa y no recomendada. Vigilar electrolitos y equilibrio ácido-base en tratamientos prolongados.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir el vial de 500 mg con al menos 5 mL de agua para inyección.

DILUCIÓN

Puede diluirse adicionalmente en SSF o glucosa 5% para infusión.

COMPATIBILIDAD

SSF, glucosa 5%.

INCOMPATIBILIDAD

Soluciones ácidas (se precipita a pH bajo).

ESTABILIDAD

Solución reconstituida: usar en 24 h (preferible en 12 h); refrigerar.

NOTAS CLÍNICAS

Agente oftálmico sistémico clave; su acidosis metabólica es la nota anestésica principal.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C4H6N4O3S2
Peso molecular
222.25 g/mol
LogP
-0.26Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
pKa
7.20(ácido)
Unión a proteínas
~90%
SOLUBILIDAD
Muy poco soluble en agua; soluble como sal sódica
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CC(=O)Nc1nnc(s1)S(N)(=O)=O

FARMACOLOGÍA

InicioOral 1-1.5 h; IV 2 min
DuraciónOral 8-12 h; liberación prolongada 18-24 h
MetabolismoNo metabolizada
EliminaciónRenal, inalterada (secreción tubular)
Vida media~4-8 h
Unión proteica~90%

EFECTOS ADVERSOS

life
Reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson/NET), discrasias sanguíneas
Dermatológico · rara
mode
Acidosis metabólica hiperclorémica
Metabólico · frecuente
mode
Hipopotasemia, poliuria
Metabólico · frecuente
mode
Nefrolitiasis
Genitourinario · poco frecuente
mild
Alteración del gusto (disgeusia, sabor metálico con bebidas carbonatadas)
Gastrointestinal · frecuente
mild
Parestesias (hormigueo peribucal y de extremidades)
Neurológico · muy frecuente (>10%)
mild
Somnolencia, confusión
Neurológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Insuficiencia hepática grave (riesgo de encefalopatía por alcalinización urinaria y retención de amonio), insuficiencia renal grave, hiponatremia/hipopotasemia marcadas, acidosis hiperclorémica o insuficiencia suprarrenal.

CI

Hipersensibilidad a sulfonamidas (es una sulfonamida).

WARN

Relevancia perioperatoria: la acidosis metabólica hiperclorémica y la hipopotasemia pueden alterar el equilibrio ácido-base bajo anestesia y potenciar arritmias; monitorizar electrolitos y gasometría. La acidosis puede complicar la interpretación de la ventilación mecánica.

WARN

Precaución con salicilatos a dosis altas (acidosis y toxicidad por salicilatos), digitálicos (por hipopotasemia) y otros fármacos que prolongan el QT.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Teratogénico en animales a dosis altas; datos humanos limitados. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.

Lactancia: Se excreta en pequeñas cantidades en la leche; considerada compatible con la lactancia vigilando al lactante.

MARCAS COMERCIALES

DiamoxTeva / Barr · EUA
EdemoxChiesi · ES
DiamoxViatris · MX

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.