Upadacitinib
Infecciones graves que pueden ser mortales (tuberculosis, infecciones bacterianas, fúngicas invasivas y víricas oportunistas). Descartar y tratar tuberculosis latente antes de iniciar.
Mayor mortalidad, eventos cardiovasculares mayores (infarto, ictus), trombosis (TVP, EP, trombosis arterial) y neoplasias (incluido linfoma) observados con inhibidores de JAK en artritis reumatoide, en especial en ≥50 años con factores de riesgo cardiovascular. Reservar en fumadores/pacientes de alto riesgo tras fallo de anti-TNF.
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) de administración oral, indicado en artritis reumatoide, artritis psoriásica, espondiloartritis axial, dermatitis atópica, colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. FAME sintético dirigido (tsDMARD).
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor reversible y selectivo de JAK1 que bloquea la fosforilación y activación de las proteínas STAT tras la unión de citoquinas proinflamatorias a sus receptores. Al inhibir preferentemente JAK1, modula la señalización de múltiples citoquinas (IL-6, interferones) implicadas en la inflamación.
DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones
// verifica con ficha técnica15 mg una vez al día. Puede usarse en monoterapia o con metotrexato/FAME convencionales. No combinar con otros JAK, biológicos o inmunosupresores potentes.
Iniciar 15 mg/día; puede aumentarse a 30 mg/día si respuesta insuficiente. En ≥65 años usar 15 mg.
Inducción 45 mg/día 8 semanas; mantenimiento 15 mg (30 mg si enfermedad refractaria).
En IRC grave limitar a 15 mg; no recomendado en ClCr <15 mL/min (ERC terminal).
No usar en Child-Pugh C. Leve-moderada (A-B) no requiere ajuste habitualmente.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 3 formas
Blíster
Blíster
Blíster (inducción EII)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Tragar el comprimido entero con o sin alimentos; no partir, triturar ni masticar (liberación prolongada). Administrar a la misma hora cada día. Evitar el zumo de pomelo (inhibidor de CYP3A4).
Conservar a temperatura ambiente en el envase original protegido de la humedad.
Ajustar/evitar con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol) e inductores (rifampicina).
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CCC1CN(C(=O)NC(F)(F)F)C2(C1)CN(c1ncc3c(n1)[nH]cc3)CC2BDMSPBRDVNTOMH-UHFFFAOYSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Infección grave activa (incluida tuberculosis activa); insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C); embarazo. Uso concomitante con otros inmunosupresores biológicos potentes u otros JAK.
Vigilar hemograma, transaminasas y lípidos. Evitar en pacientes con trombosis previa o alto riesgo tromboembólico. Actualizar vacunas (incluida zóster) antes de iniciar; evitar vacunas vivas.
Perioperatorio: por su semivida corta puede suspenderse ~1-3 días antes de cirugía mayor y reanudarse tras cicatrización, según guías reumatológicas. Vigilar riesgo trombótico perioperatorio.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado en el embarazo: teratógeno y embriotóxico en animales. Usar anticoncepción eficaz durante el tratamiento y hasta 4 semanas tras la última dosis.
Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; se detectó en leche de rata. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento y hasta 6 días tras la última dosis.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIRREUMÁTICOS / BIOLÓGICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.