Apremilast
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor oral de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) usado en la artritis psoriásica, la psoriasis en placas y las úlceras orales de la enfermedad de Behçet. No requiere cribado de tuberculosis ni monitorización analítica rutinaria.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la PDE4 intracelular, aumentando el AMPc, lo que reduce la producción de citocinas proinflamatorias (TNF-α, IL-23, IL-17) y aumenta las antiinflamatorias (IL-10), modulando la respuesta inmune sin depleción linfocitaria.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaTitulación de 5 días: día 1: 10 mg; día 2: 10 mg mañana y noche; día 3: 10/20 mg; día 4: 20/20 mg; día 5: 20/30 mg; día 6 en adelante: 30 mg dos veces al día.
Reducir a 30 mg UNA vez al día. En la titulación usar solo las dosis matutinas del esquema.
No requiere ajuste en insuficiencia hepática.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 3 formas
Envase de titulación (Otezla)
Envase de titulación
Blíster (mantenimiento)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Tragar entero, con o sin alimentos. Seguir el esquema de titulación inicial de 5 días para reducir los efectos gastrointestinales. No requiere cribado de tuberculosis ni monitorización analítica rutinaria.
Conservar a temperatura ambiente.
Perfil de seguridad favorable para el perioperatorio (no inmunosupresión profunda), aunque valorar suspensión ante infección.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CCOc1cc(ccc1OC)C(CS(=O)(=O)C)N1C(=O)c2cccc(c2C1=O)NC(C)=OIMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-NFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a apremilast. Embarazo.
Depresión y pensamientos/conducta suicida; valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes psiquiátricos y vigilar cambios de ánimo.
Diarrea, náuseas y vómitos graves, sobre todo en ancianos; puede requerir reducción o suspensión.
Pérdida de peso; monitorizar peso y valorar suspensión ante pérdida inexplicada significativa.
Evitar el uso con inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina) por pérdida de eficacia.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado en el embarazo (EMA). En animales se asoció a pérdida embriofetal y alteraciones. Usar anticoncepción eficaz.
Lactancia: Se excreta en leche en animales; se desconoce en humanos. Valorar suspender la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIRREUMÁTICOS / BIOLÓGICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.