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Tizanidina

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista alfa-2 adrenérgico central usado como relajante de músculo esquelético para el manejo de la espasticidad (esclerosis múltiple, lesión medular) y del espasmo muscular doloroso agudo.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista alfa-2 adrenérgico de acción central (medular); reduce la liberación de aminoácidos excitatorios y facilita la inhibición presináptica de las motoneuronas, disminuyendo el tono muscular y la espasticidad. Efecto antinociceptivo asociado.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Espasticidad / espasmo muscularOral · cada 6-8 h (titular)

2–8 mgmáx 36 mg/día

Iniciar 2 mg y titular gradualmente (aumentos de 2-4 mg). Máximo 36 mg/día en 3 dosis. No más de 3 dosis en 24 h.

RENAL

Insuficiencia renal (ClCr <25)Oral · reducir dosis y titular lento

2 mg

El aclaramiento disminuye ~50%; iniciar con dosis bajas y titular con precaución por acumulación e hipotensión.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaOral · usar con extrema precaución o evitar

2 mg

Metabolismo hepático extenso; evitar en disfunción hepática significativa por riesgo de acumulación y hepatotoxicidad.

GERIATRIC

EspasticidadOral · titular con cautela

2 mg

Aclaramiento reducido; mayor riesgo de hipotensión y sedación. Iniciar bajo.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido2 mg

Blíster

Comprimido4 mg

Blíster (Sirdalud)

Cápsula6 mg

Blíster (Zanaflex)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

La absorción varía marcadamente con la comida; tomar de forma consistente siempre en ayunas o siempre con alimentos (no alternar). Titular despacio para minimizar hipotensión y sedación.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Cápsula y comprimido no son bioequivalentes al tomarse con comida. Evitar CYP1A2 inhibidores.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₉H₈ClN₅S

Peso molecular

253.71 g/mol

LogP

1.40Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

7.40(base)

Unión a proteínas

~30%

SOLUBILIDAD

Escasamente soluble en agua (dependiente del pH)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC3=NSN=C23)Cl

FARMACOLOGÍA

Inicio1-2 h; pico de efecto ~1-2 h

Pico plasmático~1 h

MetabolismoHepático extenso vía CYP1A2 (primer paso ~95%)

Interacción mayor con inhibidores de CYP1A2 (ciprofloxacino, fluvoxamina): contraindicados

EliminaciónRenal ~60%, fecal ~20% (metabolitos)

Vida media~2.5 h

Unión proteica~30%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Elevación de transaminasas / hepatotoxicidad

Hepático · poco frecuente

seve

Hipotensión de rebote / hipertensión y taquicardia por retirada brusca

Cardiovascular · poco frecuente

mode

Alucinaciones

Psiquiátrico · poco frecuente

mode

Hipotensión (a veces sintomática), bradicardia

Cardiovascular · frecuente

mild

Astenia, debilidad

Neurológico · frecuente

mild

Mareo, aturdimiento

Neurológico · frecuente

mild

Sequedad de boca

Gastrointestinal · muy frecuente

mild

Somnolencia / sedación

Neurológico · muy frecuente (>40%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP1A2: ciprofloxacino o fluvoxamina (aumentan drásticamente la exposición y provocan hipotensión y sedación graves).

WARN

Hipotensión y bradicardia significativas, especialmente al iniciar o subir dosis; precaución con antihipertensivos y otros alfa-2 agonistas.

WARN

No suspender de forma brusca tras uso prolongado o dosis altas: riesgo de hipertensión de rebote, taquicardia e hipertonía. Retirar de forma gradual.

WARN

Hepatotoxicidad: vigilar transaminasas al inicio y periódicamente. Sedación aditiva con alcohol, benzodiacepinas y opioides.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados; usar solo si el beneficio supera el riesgo. En animales se observó toxicidad a dosis altas.

Lactancia: Lipofílico; se espera excreción en leche. Datos insuficientes; vigilar sedación en el lactante o evitar.

MARCAS COMERCIALES

ZanaflexCovis Pharma · EUA

SirdaludNovartis · ES

SirdaludNovartis · LatAm

OTROS OTROS

Acetazolamida oftálmica sistémica

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Acetilcisteína

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Acetilcisteína inhalada

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Ácido bempedoico

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Adrenalina adyuvante regional (epinefrina en anestésico local)

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Alirocumab

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.