Sitaxentán
Sitaxentán sódico
Hepatotoxicidad grave, incluidos casos de insuficiencia hepática mortal, que motivaron la retirada mundial del fármaco en 2010. Los antagonistas de endotelina conllevan riesgo hepático de clase.
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista selectivo del receptor de endotelina-A (ERA) que se usó en la hipertensión arterial pulmonar. Retirado del mercado mundial en 2010 por hepatotoxicidad grave e impredecible, incluidas muertes por fallo hepático. Se incluye por su relevancia histórica y de seguridad.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista altamente selectivo del receptor de endotelina-A (ETA) frente al ETB. Al bloquear la unión de la endotelina-1 al receptor ETA del músculo liso vascular pulmonar, reduce la vasoconstricción y la proliferación, disminuyendo la resistencia vascular pulmonar en la HAP.
DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDosis comercializada 100 mg/día. RETIRADO del mercado en 2010 por hepatotoxicidad mortal; no debe usarse. Dato histórico.
Como inhibidor potente de CYP2C9, obligaba a reducir sustancialmente la dosis de warfarina y monitorizar INR estrechamente.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Blíster (Thelin, retirado)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Fármaco RETIRADO; no debe prescribirse. Históricamente 100 mg una vez al día con monitorización hepática mensual y ajuste de warfarina.
No aplicable (retirado del mercado).
Incluido por relevancia histórica y de seguridad (hepatotoxicidad de clase de los antagonistas de endotelina).
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Embarazo: los antagonistas del receptor de endotelina son teratógenos (defectos craneofaciales y cardiovasculares en animales); contraindicados en la gestación.
Insuficiencia hepática preexistente o elevación basal de transaminasas.
Inhibidor potente de CYP2C9: interacción grave con warfarina (aumento del INR y hemorragia); requería reducción marcada de la dosis de warfarina.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Nunca aprobado por la FDA (EUA); aprobado en la UE y retirado en 2010. Los antagonistas de endotelina son teratógenos; contraindicado en el embarazo.
Lactancia: Contraindicado; los antagonistas de endotelina no deben usarse durante la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.