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Sarilumab

Antirreumáticos / BiológicosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo de infecciones graves y potencialmente mortales (bacterianas, tuberculosis, fúngicas invasivas, oportunistas). Cribar tuberculosis latente antes de iniciar y vigilar durante el tratamiento.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Anticuerpo monoclonal humano anti-receptor de la interleucina-6 (IL-6R), indicado en la artritis reumatoide activa de moderada a grave en pacientes con respuesta inadecuada a DMARD; se administra por vía subcutánea.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquea la unión de la IL-6 a sus receptores solubles y de membrana (IL-6Rα), inhibiendo la señalización proinflamatoria mediada por IL-6, implicada en la inflamación sinovial, los reactantes de fase aguda y la anemia de la enfermedad crónica.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Artritis reumatoideSC · cada 2 semanas
150–200 mg

200 mg SC cada 2 semanas; reducir a 150 mg cada 2 semanas ante neutropenia, trombocitopenia o elevación de transaminasas.

AR — ajuste por alteraciones de laboratorioSC · cada 2 semanas
150 mg

Reducir dosis o suspender según recuento de neutrófilos, plaquetas y transaminasas.

RENAL
Insuficiencia renal leve-moderadaSC · cada 2 semanas
150–200 mg

No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada. No estudiado en insuficiencia grave.

HEPATIC
Insuficiencia hepática / transaminasas elevadasSC · no iniciar si ALT >1.5x LSN

No iniciar si ALT/AST >1.5× LSN; suspender si >5× LSN. No recomendado en insuficiencia hepática grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

SC
Jeringa precargada150 mg/1.14 mL1.14 mL

Jeringa precargada (Kevzara)

Pluma precargada (autoinyector)200 mg/1.14 mL1.14 mL

Pluma precargada (Kevzara)

ADMINISTRACIÓN — SC (autoadministración)

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Inyectar en abdomen o muslo, rotando el sitio. Atemperar 30 min antes de inyectar. No inyectar en piel dañada o con hematoma.

ESTABILIDAD

Refrigerar (2-8 °C), protegido de la luz. No congelar. Estable hasta 14 días a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Cribado de tuberculosis previo. Monitorización de neutrófilos, plaquetas y transaminasas.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C6388H9918N1718O1998S44
Peso molecular
150000.00 g/mol
SOLUBILIDAD
Anticuerpo monoclonal; formulación acuosa

FARMACOLOGÍA

BiodisponibilidadSC ~80%
MetabolismoCatabolismo proteolítico (cinética no lineal)
Eliminación mediada por diana a bajas concentraciones
Vida mediaHasta ~10 días (dependiente de concentración)
Efecto sobre CYPNormaliza CYP450 suprimidos por IL-6
Puede reducir niveles de sustratos CYP3A4 (p.ej. anticonceptivos, estatinas, warfarina)
EliminaciónProteolítica

EFECTOS ADVERSOS

life
Perforación gastrointestinal (con diverticulitis)
Gastrointestinal · rara
seve
Infecciones (respiratorias, urinarias, herpes)
Inmunológico · muy frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · muy frecuente
mode
Neutropenia
Hematológico · muy frecuente
mild
Hiperlipidemia (colesterol, triglicéridos)
Metabólico · frecuente
mild
Reacciones en el sitio de inyección
Dermatológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Infección activa grave, incluida tuberculosis activa; hipersensibilidad al fármaco.

WARN

Perforación gastrointestinal, sobre todo con antecedente de diverticulitis o uso de AINE/corticoides. Vigilar dolor abdominal.

WARN

Neutropenia, trombocitopenia y elevación de transaminasas; monitorizar hemograma y transaminasas al inicio y periódicamente.

WARN

Al restaurar la actividad del CYP450, puede reducir niveles de sustratos como warfarina, ciclosporina, teofilina y anticonceptivos orales; ajustar y vigilar.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

La IgG atraviesa la placenta en el 2º-3er trimestre. Datos limitados; usar solo si el beneficio justifica el riesgo. Considerar el efecto sobre la respuesta inmune del recién nacido expuesto.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; la IgG endógena está presente en el calostro. Valorar riesgo/beneficio.

MARCAS COMERCIALES

KevzaraSanofi/Regeneron · EUA
KevzaraSanofi/Regeneron · ES

OTROS ANTIRREUMÁTICOS / BIOLÓGICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.