Rolapitant
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista selectivo de larga duración del receptor de neuroquinina-1 (NK1) para la prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia, usado en combinación con un antagonista 5-HT3 y dexametasona.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonismo competitivo y selectivo del receptor de neuroquinina-1 (NK1), bloqueando la unión de la sustancia P en el sistema nervioso central (núcleo del tracto solitario y área postrema). Esto inhibe la fase retardada del reflejo emético mediada por sustancia P, complementando el bloqueo serotoninérgico de los antagonistas 5-HT3.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaAdministrar con antagonista 5-HT3 y dexametasona; no más de una vez cada 2 semanas
Formulación IV Varubi retirada en algunos mercados por reacciones anafilácticas; verificar disponibilidad
No requiere ajuste en insuficiencia renal leve-moderada; datos limitados en enfermedad renal terminal
No requiere ajuste en insuficiencia hepática leve-moderada; evitar en insuficiencia hepática grave por falta de datos
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Vial (Varubi IV, disponibilidad limitada)
2 comprimidos por dosis (180 mg total)
ADMINISTRACIÓN — PO
Administrar la dosis oral de 180 mg (2 comprimidos de 90 mg) aproximadamente 1-2 horas antes de la quimioterapia, junto con un antagonista 5-HT3 y dexametasona.
La formulación IV (cuando disponible) se administra por infusión IV en aproximadamente 30 min; verificar prospecto local
Régimen combinado con 5-HT3 + dexametasona
Formulación IV contiene aceite de ricino polioxietilenado; no mezclar con otros medicamentos
Comprimidos a temperatura ambiente en su envase original
No administrar más de una vez cada 2 semanas por la larga vida media.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Contraindicado con tioridazina y pimozida (sustratos CYP2D6); hipersensibilidad al rolapitant o a los excipientes (formulación IV: soja/aceite de ricino polioxietilenado).
Inhibidor de CYP2D6 con efecto prolongado (hasta 7 días o más); contraindicado el uso concomitante con sustratos de CYP2D6 de estrecho margen terapéutico (p. ej. tioridazina, pimozida) por riesgo de arritmias graves.
La formulación intravenosa (Varubi IV) se asoció a reacciones anafilácticas/de hipersensibilidad graves y fue retirada del mercado estadounidense; disponer de medios de reanimación si se usa IV.
Monitorizar sustratos de CYP2D6 (dextrometorfano, metoprolol) durante al menos 7 días tras la dosis; no reintroducir sustratos sensibles hasta el fin del efecto inhibidor.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos humanos insuficientes. Estudios en animales a exposiciones supraterapéuticas no mostraron efectos adversos claros en el desarrollo. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.
Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; por su larga vida media, considerar el riesgo antes de amamantar.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIEMÉTICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.