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Domperidona

AntieméticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista D2 periférico (no cruza BHE significativamente). Antiemético y procinético. Indicaciones: NVPO refractarios, gastroparesia diabética, hiperprolactinemia (off-label, lactancia inducida). NO disponible en EE.UU. (FDA negó aprobación). Disponible en Europa, Latinoamérica, Asia. Limitación crítica: prolongación QT y muerte cardíaca súbita asociada a dosis altas o IV (formulación IV retirada). Restricción EMA: dosis máx 30 mg/día x 7 días.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista selectivo periférico D2 en zona gatillo quimiorreceptora (CTZ) y plexo mientérico → ↓ vómitos + ↑ motilidad gástrica. Mínima penetración en SNC (sin EPS habitual a dosis estándar).

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Náusea/vómito y gastroparesiaoral · cada 8 h (antes de comidas)

10 mgmáx 30 mg/día

10 mg hasta 3 veces/día. NO aprobado por FDA en EEUU. Riesgo de prolongación QT y arritmia ventricular: evitar dosis >30 mg/día y en cardiopatía/hipopotasemia. Antagonista D2 periférico. Usar mínima dosis eficaz el menor tiempo posible. [EMA; UpToDate]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₂H₂₄ClN₅O₂

Peso molecular

425.90 g/mol

LogP

3.90Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

InChI Key

FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C22H24ClN5O2/c23-15-6-7-20-18(14-15)25-22(30)28(20)16-8-12-26(13-9-16)10-3-11-27-19-5-2-1-4-17(19)24-21(27)29/h1-2,4-7,14,16H,3,8-13H2,(H,24,29)(H,25,30)

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoAntagonista D2 periférico (CTZ + plexo mientérico).

Biodisponibilidad15% (extensa metabolización 1er paso)

T½7-9 horas

MetabolismoHepático (CYP3A4)

EliminaciónBiliar (66%) y renal (32%)

Dosis estándar EMA10 mg VO c/8h, máximo 30 mg/día x 7 días

Restricciones FDANO disponible en EE.UU.

InteraccionesInhibidores CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol): ↑ niveles → riesgo QT. Evitar.

EFECTOS ADVERSOS

life

Prolongación QT, torsades, muerte súbita cardíaca

Cardiovascular · rare

mode

EPS leves (raros, dosis altas)

SNC · rare

mode

Hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia)

Endocrino · common

mild

Cefalea

SNC · common

mild

Sequedad bucal

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

QT prolongado, hipokalemia, IH moderada-severa, prolactinoma, obstrucción/perforación GI, hemorragia GI activa.

WARN

PROLONGACIÓN QT y MUERTE CARDÍACA SÚBITA: limitar a 10 mg c/8h x 7 días. Evitar en QT prolongado, hipokalemia, otros prolongadores QT (ondansetrón, macrólidos).

WARN

NO disponible en EE.UU. (FDA negó aprobación por preocupaciones de seguridad cardíaca).

WARN

Inhibidores CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir): contraindicados.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Categoría C. Datos limitados. EVITAR en embarazo por prolongación QT y datos limitados.

Lactancia: Excretado en leche; usado para inducir lactancia (off-label) — vigilar QT en RN.

MARCAS COMERCIALES

MotiliumJanssen · Europa, Latinoamérica

OTROS ANTIEMÉTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.