Dolasetrón
Dolasetrón mesilato
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista selectivo de los receptores 5-HT3 de la serotonina, usado para la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO) y por quimioterapia. Profármaco convertido a hidrodolasetrón, el metabolito activo.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonismo competitivo y selectivo de los receptores 5-HT3 de la serotonina, tanto centrales (zona gatillo quimiorreceptora del área postrema) como periféricos (terminaciones vagales del tracto gastrointestinal), bloqueando el reflejo emético mediado por serotonina. El profármaco dolasetrón es reducido rápidamente por la carbonil reductasa a hidrodolasetrón, responsable de casi toda la actividad clínica.
DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones
// verifica con ficha técnicaEl uso IV para NVPO/quimioterapia mantiene aprobación; ver advertencia de prolongación QT
FDA retiró indicación IV para NVIQ en 2010 por riesgo de arritmia; vía oral permitida
IV oral 1.2 mg/kg (máx 100 mg)
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 4 formas
Ampolla/vial monodosis
Vial multidosis
Blíster
Blíster
ADMINISTRACIÓN — IV
Puede administrarse IV en bolo directo en 30 segundos o diluido en infusión corta. Para NVPO administrar ~15 min antes del cese de la anestesia.
Diluir en 50 mL de solución compatible (dextrosa 5%, salino 0.9%, lactato de Ringer, D5/salino 0.45%) e infundir en hasta 15 min si no se da en bolo.
Dextrosa 5%, cloruro de sodio 0.9%, lactato de Ringer, dextrosa 5%/salino 0.45%, manitol 10%
No mezclar con otros fármacos en la misma solución sin datos de compatibilidad
Estable 24 h a temperatura ambiente y 48 h refrigerado tras dilución; proteger de la luz según ficha
Bolo IV en 30 s aceptable; monitorización de ECG en pacientes con riesgo de QT.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al dolasetrón u otros antagonistas 5-HT3.
Prolonga el intervalo QTc, PR y QRS de forma dosis-dependiente; la FDA eliminó en 2010 la indicación IV para náuseas/vómitos inducidos por quimioterapia por riesgo de torsades de pointes. Uso IV para NVPO se mantiene pero con precaución.
Evitar en pacientes con síndrome de QT largo congénito, hipopotasemia, hipomagnesemia no corregidas, o en tratamiento con otros fármacos que prolongan el QT o antiarrítmicos.
Corregir electrolitos (K+, Mg2+) antes de la administración. Riesgo aumentado en insuficiencia cardiaca, bradiarritmias y bloqueo de conducción.
Riesgo de síndrome serotoninérgico si se combina con ISRS, IRSN, IMAO, litio, tramadol o metileno azul.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Estudios en animales no han mostrado teratogenicidad; datos humanos limitados. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo.
Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; precaución durante la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIEMÉTICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.