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Aprepitant

AntieméticosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista NK1. NVPO y NV inducidos por quimio. Sinergia con setrones + dexametasona.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Profilaxis de PONVPO · dosis única dentro de 3h antes de inducción

40 mgmáx 40 mg/día

Antagonista NK-1. Inhibidor moderado CYP3A4. Especialmente útil para reducir vómito. [FDA / UpToDate]

Prevención CINV (dosis alta emetógena)PO · 125 mg día 1, luego 80 mg días 2-3

80–125 mgmáx 125 mg/día

Régimen CINV con dexametasona + 5-HT3. [FDA]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₂₃H₂₁F₇N₄O₃

Peso molecular

534.40 g/mol

LogP

4.20Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C[C@H](C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O[C@@H]2[C@@H](N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)C4=CC=C(C=C4)F

InChI Key

ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N

InChI

InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción12.1 MECHANISM OF ACTION Aprepitant is a selective high-affinity antagonist of human substance P/neurokinin 1 (NK 1 ) receptors. Aprepitant has little or no affinity for serotonin (5-HT 3 ), dopamine, and corticosteroid receptors, the targets of existing therapies for chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) and postoperative nausea and vomiting (PONV). Aprepitant has been shown in animal models to inhibit emesis induced by cytotoxic chemotherapeutic agents, such as cisplatin, via central

Vd70 L

MetabolismoCYP2E1, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19

EFECTOS ADVERSOS

mode

Hipotensión

Cardiovascular · common

mild

Cefalea

SNC · common

mild

Diarrea

Gastrointestinal · common

mild

Dolor abdominal

Gastrointestinal · common

mild

Estreñimiento

Gastrointestinal · common

mild

Fatiga

Sistémico · common

mild

Mareo

SNC · common

mild

Náuseas

Gastrointestinal · common

mild

Neutropenia

Hematológico · common

mild

Tos

Respiratorio · common

mild

Vómitos

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Prolongación QT (setrones, fenotiazinas). Síntomas extrapiramidales con metoclopramida y fenotiazinas.

EMBARAZO Y LACTANCIA

B/C. Metoclopramida y ondansetrón aceptables. Doxilamina+B6 = 1ª línea NV.

MARCAS COMERCIALES

AprepitantGolden State Medical Supply, Inc. · Estados Unidos

OTROS ANTIEMÉTICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.