Roflumilast
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) oral, antiinflamatorio, indicado para reducir las exacerbaciones de la EPOC grave con bronquitis crónica y antecedente de exacerbaciones. No es un broncodilatador.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4), enzima predominante en las células inflamatorias. Su inhibición aumenta el AMPc intracelular, atenuando la actividad de neutrófilos, macrófagos, linfocitos T y células estructurales pulmonares, con el consiguiente efecto antiinflamatorio. Su metabolito N-óxido contribuye a la actividad total.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaIniciar con 250 mcg/día durante 4 semanas para mejorar la tolerancia (reduce diarrea/náuseas/pérdida de peso), luego escalar a la dosis de mantenimiento de 500 mcg/día. Puede tomarse con o sin alimentos.
Sin ajuste específico por edad; vigilar pérdida de peso y síntomas psiquiátricos.
Contraindicado en insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh B-C). En Child-Pugh A no hay recomendación clara de ajuste; usar con precaución.
No requiere ajuste por función renal.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Blíster (dosis de titulación inicial)
Blíster (dosis de mantenimiento)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Un comprimido al día, a la misma hora, con o sin alimentos. Iniciar con 250 mcg durante 4 semanas para mejorar la tolerancia gastrointestinal antes de pasar a 500 mcg. Advertir sobre pérdida de peso y síntomas del ánimo.
Conservar a temperatura ambiente.
Antiinflamatorio de mantenimiento, no de rescate. Reservado a EPOC grave con bronquitis crónica y exacerbaciones frecuentes.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
CC1=CC(=CC(=C1OCC2CC2)OC(F)F)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)ClFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh B-C).
Riesgo de reacciones psiquiátricas: insomnio, ansiedad, depresión e ideación/conducta suicida. Evaluar el balance riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de depresión o ideación suicida; suspender si aparecen síntomas.
Pérdida de peso frecuente y a veces marcada; vigilar el peso y suspender si la pérdida es inexplicable o clínicamente significativa.
No es broncodilatador ni tratamiento del broncoespasmo agudo. Los inhibidores potentes de CYP3A4 y de CYP1A2 (p. ej. fluvoxamina, enoxacino, cimetidina) aumentan la exposición; evitar la combinación.
Precaución con inductores potentes de CYP450 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína), que reducen su eficacia. No recomendado en insuficiencia ponderal.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos insuficientes en gestantes. No recomendado durante el embarazo. Los estudios en animales mostraron efectos adversos sobre la reproducción a dosis altas.
Lactancia: Se excreta en la leche en animales. No recomendado durante la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.