Paciente · kg
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Rimegepant

AntimigrañososMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (gepante) de administración oral, indicado tanto para el tratamiento agudo como para la prevención de la migraña episódica. No causa vasoconstricción.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo del receptor de CGRP (péptido relacionado con el gen de la calcitonina). El CGRP es un potente vasodilatador y neuromodulador liberado durante la crisis migrañosa; su bloqueo revierte la vasodilatación y la señalización nociceptiva trigeminovascular sin producir vasoconstricción directa.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Migraña aguda (con o sin aura)Oral · dosis única a demanda
75 mgmáx 75 mg/día

Un comprimido bucodispersable de 75 mg. Máximo 75 mg en 24 h para tratamiento agudo.

Prevención de migraña episódicaOral · 1 comprimido en días alternos (cada 48 h)
75 mgmáx 75 mg/día

75 mg cada dos días para prevención. Si además se usa a demanda para crisis en los días 'de descanso', no superar 75 mg/día ni ~18 dosis/mes.

RENAL
Insuficiencia renal grave (ClCr 15-29)Oral · usar con precaución
75 mgmáx 75 mg/día

Evitar en enfermedad renal terminal (ClCr <15). Sin ajuste en insuficiencia leve-moderada.

HEPATIC
Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)Oral · evitar

Evitar en Child-Pugh C (aumento marcado de la exposición). Sin ajuste en insuficiencia leve-moderada.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral (sublingual/bucodispersable)
Comprimido bucodispersable (ODT)75 mg

Blíster (Nurtec ODT/Vydura)

ADMINISTRACIÓN — Oral (comprimido bucodispersable)

INSTRUCCIONES

Colocar el comprimido sobre o bajo la lengua con las manos secas; se disgrega sin necesidad de agua. No abrir el blíster hasta el momento de usar.

ESTABILIDAD

Conservar en el blíster original protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Gepante sin efecto vasoconstrictor: opción en pacientes con contraindicación cardiovascular a los triptanes. Doble indicación aguda y preventiva.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C28H28F2N6O3
Peso molecular
534.56 g/mol
LogP
1.70Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
Unión a proteínas
~96%
SOLUBILIDAD
Escasamente soluble en agua (el sulfato mejora la solubilidad)

FARMACOLOGÍA

InicioAlivio del dolor a partir de ~1 h; efecto sostenido a 2 h
Pico plasmático~1.5 h
Biodisponibilidad~64%
MetabolismoHepático principalmente por CYP3A4 (y CYP2C9 menor); sustrato de P-gp y BCRP
Contraindicados los inhibidores potentes de CYP3A4; evitar inductores potentes
EliminaciónFecal ~78%, renal ~24% (mayormente inalterado)
Vida media~11 h
Unión proteica~96%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Reacciones de hipersensibilidad (disnea, exantema, angioedema), incluso días después
Inmunológico · rara
mild
Dolor abdominal / dispepsia
Gastrointestinal · poco frecuente
mild
Náuseas
Gastrointestinal · frecuente
mild
Somnolencia
Neurológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad al rimegepant (se han descrito reacciones incluso varios días tras la administración).

WARN

Evitar el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina); con inhibidores moderados de CYP3A4 o de P-gp, evitar una segunda dosis en 48 h. Evitar inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina) por pérdida de eficacia.

WARN

Evitar en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) y enfermedad renal terminal (ClCr <15).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Sin categoría antigua (aprobado tras 2015). Datos humanos limitados; usar solo si el beneficio justifica el riesgo. No hay señal clara de teratogenicidad en animales a dosis clínicas.

Lactancia: Datos limitados; se desconoce la excreción en leche humana. Valorar riesgo-beneficio.

MARCAS COMERCIALES

Nurtec ODTPfizer (Biohaven) · EUA
VyduraPfizer · ES

OTROS ANTIMIGRAÑOSOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.