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Dihidroergotamina (DHE)

Dihidroergotamina

AntimigrañososMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

ERGOTISMO: vasoespasmo severo periférico → gangrena distal. Riesgo aumentado con inhibidores potentes CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir): CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Alcaloide ergótico semisintético. Agonista parcial de receptores 5-HT, dopaminérgicos y α-adrenérgicos. Migraña refractaria a triptanes, status migrañoso, cefalea en racimos. Vías: SC, IM, IV (hospitalaria), nasal. Protocolo de Raskin (DHE IV cíclico) para migraña intratable. CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS: embarazo (oxitócico), enfermedad coronaria, HTA no controlada, sepsis, IRC/IH severa, uso simultáneo con triptanes (24h separación) o inhibidores potentes CYP3A4.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista parcial de receptores 5-HT1B/1D, 5-HT1A, dopaminérgicos D2 y α-adrenérgicos → vasoconstricción craneal sostenida + inhibición de liberación de neuropéptidos vasodilatadores.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Migraña aguda / cefalea refractariaIV/IM/SC · repetir cada 1 h si precisa

1 mgmáx 3 mg/día

IV/IM/SC 1 mg, repetir hasta max 2 mg IV o 3 mg/día (IM/SC); max 6 mg/semana. Nasal (Migranal) 0.5 mg por narina. Premedicar con antiemético. CONTRAINDICADO con triptanes en <24 h, inhibidores CYP3A4 potentes, enfermedad coronaria, HTA no controlada (vasoespasmo). [FDA labeling; UpToDate]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₃₃H₃₇N₅O₅

Peso molecular

583.70 g/mol

LogP

2.40Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C[C@@]1(C(=O)N2[C@H](C(=O)N3CCC[C@H]3[C@@]2(O1)O)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@@H]5C[C@H]6[C@@H](CC7=CNC8=CC=CC6=C78)N(C5)C

InChI Key

LUZRJRNZXALNLM-JGRZULCMSA-N

InChI

InChI=1S/C33H37N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,17,21,23,25-27,34,42H,7,12-16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,23-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1

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FARMACOLOGÍA

MecanismoAgonista parcial 5-HT, dopaminérgicos y α-adrenérgicos.

Onset15-30 min IV; 1 hora IM/SC; 30 min nasal

T½9-10 horas

Biodisponibilidad nasal32%

MetabolismoHepático extenso (CYP3A4)

Dosis IV (Raskin)0.5-1 mg IV c/8h x 8-10 dosis (con metoclopramida 10 mg pre-dosis)

Dosis nasal0.5 mg en cada fosa nasal, repetir en 15 min (máx 4 sprays/24h)

Separación con triptanesEsperar 24 horas entre DHE y triptanes

EFECTOS ADVERSOS

life

Ergotismo (vasoespasmo severo, gangrena distal)

Cardiovascular · rare

life

Vasoespasmo coronario, periférico, mesentérico

Cardiovascular · uncommon

seve

Fibrosis retroperitoneal o pleural (uso crónico)

Sistémico · rare

mode

Náuseas y vómitos (premedicar con metoclopramida)

Gastrointestinal · very common

mild

Calambres musculares, parestesias

Musculoesquelético · common

mild

Diarrea

Gastrointestinal · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

EMBARAZO, lactancia, enfermedad coronaria, HTA no controlada, sepsis, IRC severa, IH severa, EAP, uso simultáneo o reciente (24h) de triptanes o macrólidos/azoles/IP.

WARN

Premedicar con antiemético (metoclopramida 10 mg) por vómitos casi universales.

WARN

NO usar dentro de 24h de triptanes (vasoconstricción aditiva).

WARN

Embarazo: oxitócico (riesgo de aborto y parto prematuro). CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

CATEGORÍA X. CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA. Oxitócico (aborto, parto prematuro), vasoconstricción placentaria, fetotoxicidad.

Lactancia: CONTRAINDICADO en lactancia (vasoconstricción y suspensión de lactancia).

MARCAS COMERCIALES

D.H.E. 45Validus Pharmaceuticals · Estados Unidos

MigranalBausch Health · Estados Unidos

OTROS ANTIMIGRAÑOSOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.