Relugolix
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista oral no peptídico del receptor de GnRH indicado para el cáncer de próstata avanzado (deprivación androgénica) y, en combinación con estradiol/noretisterona, para los miomas uterinos y la endometriosis.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista competitivo del receptor de GnRH hipofisario; suprime rápidamente la secreción de LH y FSH y, por tanto, la producción de testosterona (varones) o de estradiol (mujeres), sin el 'flare' de testosterona inicial de los agonistas de GnRH.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDía 1: dosis de carga 360 mg; luego 120 mg una vez al día. Tomar a la misma hora, con o sin alimentos.
Comprimido combinado (Myfembree/Ryeqo) una vez al día; el add-back hormonal reduce la pérdida ósea y los síntomas vasomotores.
No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada; precaución en grave.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Frasco (Orgovyx)
Blíster (Ryeqo/Myfembree)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Monoterapia (varones): día 1 dosis de carga 360 mg, luego 120 mg/día. Combinación (mujeres): un comprimido al día a la misma hora, con o sin alimentos. Separar de antiácidos con cationes polivalentes al menos 30 min antes/2 h después.
Conservar a temperatura ambiente en el envase original.
Antagonista de GnRH oral sin flare. Evitar inductores de P-gp.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Embarazo (formulación femenina). Hipersensibilidad a relugolix. Con la combinación: trombosis actual o antecedente, hepatopatía, neoplasia hormonodependiente.
La combinación con estradiol/noretisterona conlleva las advertencias de la clase estrogénica-progestágena: riesgo de tromboembolismo e ictus, mayor en fumadoras >35 años; contraindicada con alto riesgo trombótico.
Pérdida de densidad ósea; limitar duración en indicaciones femeninas (24 meses) y considerar densitometría. Vigilar transaminasas.
Evitar inductores de P-gp (rifampicina) que reducen su eficacia; separar de antiácidos que contengan cationes polivalentes.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La formulación femenina está contraindicada en el embarazo. La monoterapia se usa en varones con cáncer de próstata.
Lactancia: No se recomienda durante la lactancia (indicaciones femeninas); monoterapia de uso en varones.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.