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Pitavastatina

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DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina) de alta potencia con mínimo metabolismo por CYP450, indicado para la hipercolesterolemia primaria y la dislipidemia mixta. Ofrece reducciones potentes de LDL a dosis bajas con bajo potencial de interacciones farmacológicas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe de forma competitiva y reversible la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, enzima limitante de la síntesis hepática de colesterol. La depleción de colesterol intracelular incrementa la expresión de receptores de LDL hepáticos, aumentando el aclaramiento de LDL circulante y reduciendo el colesterol total, LDL, triglicéridos y ApoB.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hipercolesterolemia primaria / dislipidemia mixtaOral · una vez al día
1–4 mgmáx 4 mg/día

Iniciar habitualmente con 2 mg/día; titular a intervalos ≥4 semanas hasta un máximo de 4 mg/día. Puede tomarse a cualquier hora del día.

Uso concomitante con eritromicinaOral · una vez al día
1 mgmáx 1 mg/día

No superar 1 mg/día con eritromicina.

Uso concomitante con rifampicinaOral · una vez al día
1–2 mgmáx 2 mg/día

No superar 2 mg/día con rifampicina.

PEDIÁTRICO
Hipercolesterolemia familiar heterocigota (≥8 años)Oral · una vez al día
1–4 mgmáx 4 mg/día

En ≥8 años (Livalo): iniciar 2 mg/día, máximo 4 mg/día.

RENAL
Insuficiencia renal moderada-grave o hemodiálisisOral · una vez al día
1–2 mgmáx 2 mg/día

Iniciar 1 mg/día; máximo 2 mg/día en ClCr 15-59 mL/min y en hemodiálisis.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Oral
Comprimido recubierto1 mg

Blíster (pitavastatina cálcica)

Comprimido recubierto2 mg

Blíster

Comprimido recubierto4 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

FOTOSENSIBLE
INSTRUCCIONES

Una vez al día, con o sin alimentos, a cualquier hora. Mantener dieta hipolipemiante. Los pacientes deben informar dolor muscular inexplicado.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz y humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Ventaja: mínimo metabolismo por CYP3A4, menos interacciones que atorvastatina/simvastatina.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C25H24FNO4
Peso molecular
421.46 g/mol
LogP
1.50Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
4.00(ácido carboxílico)
Unión a proteínas
>99%
SOLUBILIDAD
El calcio de pitavastatina es escasamente soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
OC(CC(O)CC(=O)O)/C=C/c1c(-c2ccc(F)cc2)c2ccccc2nc1C1CC1
InChI Key
VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad~51%
No se afecta significativamente por los alimentos.
Pico plasmático~1 h
MetabolismoGlucuronidación (UGT1A3, UGT2B7); mínimo CYP2C9 (marginal)
Escaso metabolismo por CYP3A4, lo que reduce interacciones.
TransportadorSustrato de OATP1B1 y BCRP para la captación hepática
Interacción relevante con ciclosporina, gemfibrozilo, eritromicina, rifampicina.
EliminaciónBiliar/fecal predominante (~79%); renal <15%
Vida media~12 h
Unión proteica>99% (albúmina)

EFECTOS ADVERSOS

life
Rabdomiólisis
Musculoesquelético · muy rara
seve
Miopatía
Musculoesquelético · rara
mode
Elevación de creatina cinasa (CK)
Musculoesquelético · poco frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente
mode
Nuevo diagnóstico de diabetes mellitus
Metabólico · poco frecuente
mild
Dorsalgia/artralgia
Musculoesquelético · frecuente
mild
Estreñimiento, diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Mialgia
Musculoesquelético · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Enfermedad hepática activa o elevación persistente e inexplicada de transaminasas. Embarazo y lactancia.

CI

Uso concomitante con ciclosporina (inhibe OATP1B1, aumenta marcadamente la exposición). No combinar con gemfibrozilo (riesgo de miopatía).

WARN

Riesgo de miopatía y rabdomiólisis, mayor con insuficiencia renal, hipotiroidismo, edad avanzada y combinación con fibratos, niacina o eritromicina. Suspender ante mialgia con CK marcadamente elevada.

WARN

Puede aumentar la glucemia y el riesgo de diabetes de nueva aparición.

WARN

Monitorizar pruebas hepáticas antes de iniciar y cuando esté clínicamente indicado. Precaución con consumo excesivo de alcohol.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

Contraindicada en el embarazo. El colesterol y sus derivados son esenciales para el desarrollo fetal; el bloqueo de su síntesis puede causar daño. Suspender si se planifica o confirma un embarazo.

Lactancia: Contraindicada durante la lactancia; las estatinas pueden excretarse en la leche y afectar el metabolismo lipídico del lactante.

MARCAS COMERCIALES

LivaloKowa/Eli Lilly · EUA
AlipzaRecordati · ES
LivazoRecordati/Kowa · ES

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.