Pasireotida
Pasireotida (diaspartato / pamoato)
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Análogo multirreceptor de la somatostatina (SOM230) de segunda generación, con alta afinidad por los receptores de somatostatina sst5, sst1, sst2 y sst3. Indicado en enfermedad de Cushing y acromegalia cuando la cirugía no es curativa o no es opción.
MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista de los receptores de somatostatina con perfil de unión ampliado respecto a octreotida: alta afinidad por sst5 (implicado en la secreción de ACTH por adenomas corticotropos y de GH), sst1, sst2 y sst3. En enfermedad de Cushing suprime la secreción de ACTH y por tanto de cortisol; en acromegalia inhibe la secreción de GH e IGF-1. La estimulación de sst5 sobre las células beta pancreáticas y la supresión de incretinas explican la hiperglucemia característica de clase.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaIniciar 0.6 mg BID; titular hasta 0.9 mg BID según cortisol libre urinario y tolerancia
Pamoato de liberación prolongada; iniciar 10 mg cada 28 días, titular hasta 30 mg
Iniciar 40 mg cada 28 días; titular según GH/IGF-1 y tolerancia
Reducir dosis; evitar en Child-Pugh C. LAR: reducir dosis máxima
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 6 formas
Vial + jeringa precargada
Vial + jeringa precargada
Vial + jeringa precargada
Ampolla
Ampolla
Ampolla
ADMINISTRACIÓN — SC / IM profundo
La forma inmediata se administra subcutánea (muslo o abdomen), rotando el sitio; no requiere dilución. La forma LAR es una suspensión intramuscular glútea profunda mensual, nunca IV.
LAR: reconstituir el polvo con el disolvente suministrado inmediatamente antes de administrar; agitar suavemente hasta suspensión homogénea.
No diluir; administrar tal cual
No administrar por vía intravenosa
Usar la suspensión LAR inmediatamente tras la reconstitución
Corregir hipopotasemia/hipomagnesemia y controlar glucemia y ECG antes de iniciar.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) e hipersensibilidad al principio activo.
Hiperglucemia grave frecuente, incluso cetoacidosis; monitorizar glucemia antes y durante el tratamiento y tratar precozmente. El grado de hiperglucemia es mayor que con otros análogos de somatostatina.
Prolongación del QT; evitar en pacientes con QT largo congénito, corregir hipopotasemia/hipomagnesemia y precaución con otros fármacos que prolongan el QT o con bradicardia.
Bradicardia y bloqueo cardíaco; ajustar betabloqueantes, calcioantagonistas y agentes que alteran el balance electrolítico.
Riesgo de colelitiasis; realizar ecografía basal y periódica de vesícula. Elevaciones de enzimas hepáticas: monitorizar función hepática.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos limitados en humanos. Estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; se detecta en leche animal. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.