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Ospemifeno

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ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Riesgo de carcinoma endometrial y de eventos cardiovasculares/tromboembolismo venoso, asociado a la clase de agonistas estrogénicos; investigar cualquier sangrado uterino anormal.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM) indicado para la dispareunia moderada-grave y los síntomas vulvovaginales por atrofia vaginal (síndrome genitourinario) de la menopausia.

MECANISMO DE ACCIÓN

SERM con actividad agonista estrogénica sobre el epitelio vaginal (mejora la maduración celular y el pH) y efectos mixtos agonista/antagonista en otros tejidos. Restaura el tejido vaginal sin efecto estrogénico proliferativo significativo sobre el endometrio a la dosis indicada.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Dispareunia / atrofia vulvovaginal de la menopausiaOral · una vez al día con alimentos
60 mgmáx 60 mg/día

60 mg una vez al día con comida (mejora la absorción). Uso en mujeres posmenopáusicas.

HEPATIC
Uso con insuficiencia hepáticaOral · una vez al día
60 mgmáx 60 mg/día

No usar en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

RENAL
Uso con insuficiencia renalOral · una vez al día
60 mgmáx 60 mg/día

No requiere ajuste (eliminación predominantemente no renal).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral
Comprimido recubierto60 mg

Blíster (Osphena/Senshio)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

60 mg una vez al día con alimentos, a la misma hora. La comida aumenta significativamente la absorción.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

SERM; no combinar con estrógenos sistémicos.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C24H23ClO2
Peso molecular
378.89 g/mol
LogP
6.00Muy lipofílico
Acumulación en tejido adiposo; metabolismo hepático extenso
Unión a proteínas
>99%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua

FARMACOLOGÍA

InicioMejoría de síntomas en ~4-12 semanas
Pico plasmático~2-4 h (con alimentos aumenta la absorción)
MetabolismoHepático (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19)
EliminaciónFecal (~75%) y renal (~7%)
Vida media~26 h
Unión proteica>99% (albúmina y SHBG)

EFECTOS ADVERSOS

life
Tromboembolismo venoso (TVP/EP)
Cardiovascular · rara
seve
Hiperplasia/carcinoma endometrial (uso sin progestágeno en útero intacto)
Reproductivo · rara
mild
Espasmos musculares
Musculoesquelético · frecuente
mild
Flujo/secreción vaginal
Reproductivo · frecuente
mild
Hiperhidrosis
General · poco frecuente
mild
Sofocos (bochornos)
Cardiovascular · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Sangrado genital anormal no diagnosticado; cáncer de mama conocido o sospechado o antecedente; neoplasia estrógeno-dependiente.

CI

Tromboembolismo venoso o arterial activo o antecedente (TVP, EP, ictus, IAM); embarazo.

WARN

En mujeres con útero intacto valorar la necesidad de vigilancia endometrial. Precaución con inhibidores/inductores de CYP3A4 y con estrógenos concomitantes (no recomendado combinar).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

Contraindicado en el embarazo. Indicado exclusivamente en mujeres posmenopáusicas. Puede causar daño fetal.

Lactancia: No indicado en mujeres en periodo fértil ni lactancia; uso posmenopáusico.

MARCAS COMERCIALES

OsphenaShionogi/Duchesnay · EUA
SenshioShionogi · ES

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.