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Niacina

Niacina (ácido nicotínico, vitamina B3)

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Ácido nicotínico a dosis farmacológicas usado como hipolipemiante: reduce triglicéridos y LDL y es el fármaco que más eleva el HDL. Su uso ha decaído por los efectos adversos (rubor) y la ausencia de beneficio cardiovascular añadido a estatinas en ensayos recientes.

MECANISMO DE ACCIÓN

A dosis altas inhibe la lipólisis en el tejido adiposo (vía receptor HCA2/GPR109A) reduciendo el flujo de ácidos grasos libres al hígado, lo que disminuye la síntesis de VLDL y, secundariamente, de LDL. Reduce el aclaramiento de ApoA-I, aumentando el HDL. También disminuye la lipoproteína(a) y los triglicéridos.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Dislipidemia (liberación prolongada, Niaspan)Oral · una vez al día al acostarse
500–2000 mgmáx 2000 mg/día

Iniciar 500 mg/noche y titular ≤500 mg cada 4 semanas hasta 1-2 g/noche. No sustituir mg a mg entre formulaciones de liberación inmediata y prolongada.

Dislipidemia (liberación inmediata)Oral · 2-3 tomas al día con las comidas
250–3000 mgmáx 6000 mg/día

Iniciar 250 mg/día e ir subiendo; mantenimiento 1-2 g dos o tres veces al día. Máximo 6 g/día. Tomar aspirina 30 min antes reduce el rubor.

HEPATIC
Insuficiencia hepáticaOral · contraindicado

Contraindicada en enfermedad hepática significativa o inexplicada elevación de transaminasas.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

Oral
Comprimido de liberación prolongada500 mg

Blíster (Niaspan)

Comprimido de liberación prolongada750 mg

Blíster

Comprimido de liberación prolongada1000 mg

Blíster

Comprimido de liberación inmediata500 mg

Frasco (Niacor)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

La formulación de liberación prolongada se toma al acostarse; la de liberación inmediata con las comidas. Tragar entera, no partir ni masticar la de liberación prolongada. Tomar aspirina 325 mg 30 min antes reduce el rubor. Evitar alcohol, comidas picantes y bebidas calientes con la dosis.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Distinguir siempre la dosis vitamínica (mg) de la hipolipemiante (g). No intercambiar formulaciones mg a mg.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C6H5NO2
Peso molecular
123.11 g/mol
LogP
0.36Polar moderado
Distribución acuosa; absorción intestinal variable
pKa
4.85(ácido carboxílico)
Unión a proteínas
Baja
SOLUBILIDAD
Soluble en agua (~18 mg/mL)
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
OC(=O)c1cccnc1
InChI Key
PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N

FARMACOLOGÍA

AbsorciónRápida y casi completa vía oral
Formulaciones de liberación inmediata vs prolongada con distinto perfil de rubor/hepatotoxicidad.
MetabolismoHepático: vía de conjugación (ácido nicotinúrico) y vía amida (nicotinamida, NAD)
La saturación de la vía de conjugación explica el rubor (inmediata) o la hepatotoxicidad (prolongada).
Efecto sobre HDLAumento del HDL hasta 15-35% (el mayor de los hipolipemiantes)
EliminaciónRenal (fármaco y metabolitos)
Vida mediaCorta (~20-45 min); efecto lipídico más prolongado

EFECTOS ADVERSOS

seve
Elevación de transaminasas / hepatotoxicidad (mayor con liberación prolongada)
Hepático · poco frecuente
seve
Miopatía (potenciada al combinar con estatinas)
Musculoesquelético · rara
mode
Hiperglucemia / empeoramiento del control diabético
Metabólico · frecuente
mode
Hiperuricemia / gota
Metabólico · frecuente
mode
Hipotensión ortostática
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Dispepsia, náuseas, diarrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Prurito, sensación de calor
Dermatológico · muy frecuente
mild
Rubor cutáneo (flushing) con calor y prurito
Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Enfermedad hepática activa o elevación inexplicada persistente de transaminasas; úlcera péptica activa; hemorragia arterial activa.

WARN

Hepatotoxicidad grave, sobre todo al cambiar de formulación de liberación inmediata a prolongada a igualdad de dosis; nunca intercambiar mg a mg entre formulaciones. Vigilar transaminasas.

WARN

Puede aumentar la glucemia y el ácido úrico; precaución en diabéticos y en gota. Riesgo de miopatía/rabdomiólisis al asociar estatinas.

WARN

El rubor se atenúa con dosis crecientes graduales, tomando aspirina 30 min antes y evitando alcohol y bebidas calientes con la dosis.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

A dosis vitamínicas es segura; a las dosis farmacológicas hipolipemiantes no se recomienda en el embarazo salvo que el beneficio justifique el riesgo. La dislipidemia suele manejarse con dieta durante la gestación.

Lactancia: La niacina se excreta en leche. A dosis hipolipemiantes altas no se recomienda; a dosis vitamínicas es compatible.

MARCAS COMERCIALES

NiaspanAbbVie · EUA
NiaspanMerck/BGP · ES
NiacorUpsher-Smith · EUA

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.