Netupitant/Palonosetrón
Netupitant + palonosetrón (fosnetupitant en la forma IV)
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Combinación antiemética a dosis fija de un antagonista de neurocinina-1 (netupitant) y un antagonista de 5-HT3 (palonosetrón), indicada en la prevención de las náuseas y vómitos agudos y tardíos inducidos por quimioterapia (NVIQ), incluida la altamente emetógena.
MECANISMO DE ACCIÓN
El netupitant bloquea los receptores de la neurocinina-1 (sustancia P) en el SNC, controlando principalmente la fase tardía de la emesis; el palonosetrón, antagonista de 5-HT3 de segunda generación con vida media larga, bloquea los receptores serotoninérgicos periféricos y centrales, controlando la fase aguda. La combinación cubre ambas fases con acción sinérgica.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaUna cápsula de netupitant 300 mg + palonosetrón 0.5 mg. Asociar dexametasona (reducir la dosis de dexametasona a la mitad por la interacción CYP3A4).
Fosnetupitant 235 mg + palonosetrón 0.25 mg en infusión IV de 30 min, 30 min antes de la quimioterapia.
No estudiado/evitar en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada; evitar en enfermedad renal terminal.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Vial (Akynzeo IV)
Blíster (Akynzeo cápsula)
ADMINISTRACIÓN — Oral (cápsula) o IV (fosnetupitant/palonosetrón)
Oral: una cápsula ~1 h antes de la quimioterapia, con o sin alimentos. IV: reconstituir y diluir el vial, administrar en infusión de 30 min terminando ~30 min antes de la quimioterapia.
Forma IV: reconstituir el vial y diluir en 50 mL de suero (glucosa 5% o SSF) según ficha.
Forma IV: diluir en 50 mL de dextrosa 5% o suero fisiológico.
Dextrosa 5%, suero fisiológico (forma IV).
No mezclar con soluciones que contengan cationes divalentes (Ca/Mg) según ficha.
Conservar a temperatura ambiente; la solución IV reconstituida usar según ficha.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a netupitant, palonosetrón u otros antagonistas de 5-HT3. Embarazo (por el componente netupitant).
Interacción con dexametasona y otros sustratos de CYP3A4: netupitant es inhibidor moderado de CYP3A4; reducir la dosis de dexametasona y vigilar quimioterápicos metabolizados por CYP3A4.
Riesgo de síndrome serotoninérgico con otros fármacos serotoninérgicos (por el antagonista 5-HT3). Precaución en pacientes con riesgo de prolongación del QT.
Evitar en insuficiencia hepática grave. No estudiado en pediatría (forma oral clásica).
EMBARAZO Y LACTANCIA
Contraindicado/no recomendado en el embarazo por toxicidad reproductiva del netupitant en animales.
Lactancia: Se desconoce la excreción; por las vidas medias largas y la falta de datos, evitar la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTIEMÉTICOS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.