Naltrexona
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Antagonista opioide competitivo de acción prolongada por vía oral e IM depot, usado en el tratamiento de mantenimiento del trastorno por consumo de opioides (tras desintoxicación) y del trastorno por consumo de alcohol. No es un antídoto agudo (a diferencia de la naloxona) sino un bloqueador de la recaída.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista competitivo puro de los receptores opioides mu (y en menor medida kappa/delta), sin actividad agonista intrínseca. Bloquea los efectos euforizantes y de refuerzo de los opioides y, en el alcoholismo, atenúa la liberación de dopamina mediada por opioides endógenos, reduciendo el deseo (craving).
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnica50 mg/día. Algunos regímenes usan 100 mg en días alternos o pautas de fin de semana.
Requiere abstinencia de opioides 7-10 días y prueba de naloxona negativa antes de iniciar para evitar síndrome de abstinencia precipitado.
Vivitrol 380 mg IM profunda glútea cada 4 semanas, alternando glúteos. No IV/SC.
Usar con precaución; contraindicado en hepatitis aguda o fallo hepático. Vigilar transaminasas (hepatotoxicidad dosis-dependiente).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Vial + jeringa de diluyente (Vivitrol)
Blíster (Revia/Antaxone)
ADMINISTRACIÓN — Oral o IM depot (glúteo)
Confirmar abstinencia de opioides 7-10 días antes de iniciar (o prueba de naloxona). El comprimido se toma con o sin alimentos. El depot IM se reconstituye y se administra por vía IM glútea profunda alternando lados, con aguja larga apropiada para el peso; nunca IV/SC.
Depot: reconstituir el microesferas con el diluyente suministrado justo antes de administrar; usar de inmediato.
No mezclar la suspensión depot con ningún otro medicamento ni diluyente distinto del suministrado.
Comprimidos a temperatura ambiente. Depot refrigerado (2-8 °C); puede estar a temperatura ambiente hasta 7 días antes de usar.
Portar tarjeta/alerta médica: en emergencia analgésica el bloqueo opioide complica el control del dolor.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)OFARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Uso actual de opioides o dependencia física de opioides (precipitaría abstinencia grave); positividad en prueba de naloxona; abstinencia opioide aguda.
Hepatitis aguda o insuficiencia hepática. Hipersensibilidad al fármaco.
Riesgo de sobredosis opioide mortal: la tolerancia disminuye durante el tratamiento; si el paciente recae tras suspender o intenta superar el bloqueo con dosis altas, el riesgo de depresión respiratoria fatal es elevado.
En caso de dolor agudo que requiera opioides durante el tratamiento, considerar métodos no opioides; el bloqueo puede requerir dosis opioides muy altas bajo monitorización con riesgo de depresión respiratoria diferida.
El depot IM solo por vía IM glútea profunda; la administración SC/inadvertida causa reacciones graves en el sitio (necrosis).
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos limitados; valorar riesgo-beneficio. En embarazadas con trastorno por consumo de opioides suele preferirse metadona o buprenorfina; algunas continúan naltrexona iniciada preconcepcionalmente bajo especialista.
Lactancia: Se excreta en pequeñas cantidades en la leche; datos limitados. Valorar riesgo-beneficio.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTÍDOTOS / REANIMACIÓN
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.