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Andexanet alfa (uso toxicológico)

Andexanet alfa

Antídotos / ReanimaciónMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Se han observado eventos tromboembólicos arteriales y venosos, paro cardíaco y muerte súbita. Monitorizar por tromboembolismo y reiniciar la anticoagulación tan pronto como sea médicamente apropiado.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Factor Xa recombinante humano modificado, inactivo, empleado como antídoto específico para revertir el efecto anticoagulante de los inhibidores directos del factor Xa (apixabán, rivaroxabán) en hemorragia grave o incontrolable. (Ficha con enfoque toxicológico de reversión.)

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo señuelo del factor Xa (con el sitio activo mutado y sin el dominio de membrana) que se une con alta afinidad y estequiometría 1:1 a los inhibidores directos e indirectos del factor Xa, secuestrándolos y restaurando la actividad del factor Xa endógeno, lo que reduce la actividad anti-Xa y restablece la generación de trombina.

DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Reversión de apixabán/rivaroxabán — dosis BAJAIV · bolo (30 mg/min) + infusión 4 mg/min hasta 120 min
400 mg

Régimen de dosis baja: bolo 400 mg IV a 30 mg/min seguido de 480 mg en infusión a 4 mg/min hasta 2 h. Para apixabán ≤5 mg o rivaroxabán ≤10 mg, o última dosis >8 h.

Reversión de apixabán/rivaroxabán — dosis ALTAIV · bolo (30 mg/min) + infusión 8 mg/min hasta 120 min
800 mg

Régimen de dosis alta: bolo 800 mg IV a 30 mg/min seguido de 960 mg en infusión a 8 mg/min hasta 2 h. Para apixabán >5 mg o rivaroxabán >10 mg tomados ≤8 h antes (o momento desconocido).

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

IV
Polvo liofilizado para solución para perfusión (vial)200 mg

Vial 200 mg (se necesitan varios viales por dosis)

ADMINISTRACIÓN — IV (bolo seguido de infusión continua)

FILTRO 0.22µmMAX 30 mg/min (bolo)
INSTRUCCIONES

Reconstituir cada vial de 200 mg con 20 mL de agua para inyección (girar suavemente, no agitar). Extraer el volumen para bolo e infusión. Administrar el bolo a 30 mg/min y luego la infusión de 2 h. Vigilar signos de trombosis.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir cada vial con 20 mL de agua para inyección (10 mg/mL); girar, no agitar; requiere varios viales por dosis.

DILUCIÓN

Transferir el volumen calculado a una bolsa/jeringa para administración; usar filtro en línea de 0.2-0.22 micras.

COMPATIBILIDAD

Agua para inyección para reconstitución.

INCOMPATIBILIDAD

No mezclar con otros medicamentos.

ESTABILIDAD

Conservar los viales refrigerados (2-8 °C). Solución reconstituida estable por tiempo limitado; usar pronto.

NOTAS CLÍNICAS

Antídoto específico de inhibidores del factor Xa (apixabán, rivaroxabán). No para dabigatrán.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Peso molecular
39700.00 g/mol
SOLUBILIDAD
Solución acuosa (proteína recombinante)

FARMACOLOGÍA

InicioReducción del anti-Xa en 2-5 min tras el bolo
DuraciónEfecto máximo durante la infusión; el anti-Xa repunta parcialmente al finalizar
Vigilar re-sangrado tras la infusión
MetabolismoCatabolismo proteico
EliminaciónDegradación proteolítica
Vida media~5-7 h

EFECTOS ADVERSOS

life
Eventos tromboembólicos (ictus, IAM, TVP, TEP)
Cardiovascular · frecuente
life
Muerte súbita / paro cardíaco
Cardiovascular · rara
seve
Reactivación del proceso trombótico de base al retirar la anticoagulación
Cardiovascular · frecuente
mode
Formación de anticuerpos frente a factor X/Xa (relevancia clínica incierta)
Inmunológico · poco frecuente
mode
Reacción a la infusión (rubor, disnea, calor)
Inmunológico · poco frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Puede interferir con el ensayo anti-Xa basado en heparina, dando lecturas de anti-Xa falsamente elevadas; no usar para monitorizar la actividad de heparina tras andexanet.

WARN

El anti-Xa repunta al finalizar la infusión; no revierte HBPM de forma fiable para su indicación aprobada y no está indicado antes de cirugía urgente en algunas fichas.

WARN

No revierte anticoagulantes que no sean inhibidores del factor Xa (no útil frente a dabigatrán → usar idarucizumab).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Sin categoría antigua. Datos limitados; usar si el beneficio (control de hemorragia potencialmente mortal) justifica el riesgo.

Lactancia: Datos insuficientes; uso agudo puntual de emergencia.

MARCAS COMERCIALES

AndexxaAstraZeneca (Alexion) · EUA
OndexxyaAstraZeneca (Alexion) · ES

OTROS ANTÍDOTOS / REANIMACIÓN

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.