Paciente · kg
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Nalmefeno

Antídotos / ReanimaciónMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista opioide de acción prolongada. Por vía IV/IM/nasal se usa en la reversión de la depresión respiratoria por opioides y en la sobredosis (con una duración de acción más prolongada que la naloxona); por vía oral se emplea para la reducción del consumo en el trastorno por consumo de alcohol.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo de los receptores opioides mu, kappa y delta, sin actividad agonista. Su afinidad y semivida más largas que la naloxona prolongan la reversión de los efectos opioides. En el alcoholismo modula el sistema opioide-dopaminérgico de refuerzo reduciendo el consumo.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Reversión de sobredosis/depresión respiratoria por opioidesIV · repetir a los 2-5 min hasta respuesta
0.5–1 mg/70kgmáx 1.5 mg/70kg/día

Sobredosis conocida: 0.5 mg/70 kg, luego 1 mg/70 kg a los 2-5 min. Dosis total >1.5 mg/70 kg improbable que aporte beneficio.

Sobredosis de opioides (nasal, prehospitalario)Intranasal · repetir en la otra fosa nasal cada 2-5 min
2.7 mg

Spray nasal 2.7 mg/dispositivo (Opvee). Repetir en fosa alterna si no hay respuesta.

Dependencia de opioides conocida (titulación cautelosa)IV · incrementos hasta respuesta
0.1 mg/70kg

En sospecha de dependencia iniciar con 0.1 mg/70 kg para minimizar la abstinencia precipitada, titulando.

Trastorno por consumo de alcohol (reducción del consumo)Oral · según necesidad los días de riesgo de beber
18 mgmáx 18 mg/día

Selincro 18 mg 1-2 h antes del momento previsto de riesgo de consumo. Uso a demanda.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

IV/IM/SC
Solución inyectable (ampolla)0.1 mg/mL1 mL

Ampolla azul (dosis dependencia opioide)

Intranasal
Spray nasal2.7 mg/dispositivo

Dispositivo monodosis (Opvee)

Oral
Comprimido recubierto18 mg

Blíster (Selincro)

ADMINISTRACIÓN — IV (preferida en emergencia), IM/SC, intranasal u oral (alcohol)

INSTRUCCIONES

En sobredosis administrar IV titulado a la respuesta; en sospecha de dependencia iniciar con dosis bajas (0.1 mg/70 kg). El spray nasal en una fosa, repetir en la contraria si es preciso. Mantener vigilancia prolongada.

DILUCIÓN

Puede diluirse en SSF o glucosa 5% para titulación fina.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la luz.

NOTAS CLÍNICAS

Ventaja frente a naloxona: acción más prolongada (menor renarcotización), útil con opioides de larga duración (metadona, fentanilo transdérmico).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C21H25NO3
Peso molecular
339.43 g/mol
LogP
1.50Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
7.60(base)
Unión a proteínas
~45%
SOLUBILIDAD
El clorhidrato es soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
C=C1CCC23CCN(CC4CC4)C(C2)C1(O)Cc1ccc(O)c3c14

FARMACOLOGÍA

InicioIV 2-5 min; IM/SC 5-15 min; nasal ~15 min
DuraciónReversión de opioides prolongada (varias horas; más larga que la naloxona)
Menor riesgo de renarcotización que naloxona
MetabolismoHepático (glucuronoconjugación); no forma metabolitos activos relevantes
EliminaciónRenal (glucurónido), mínima fecal
Vida media~8-11 h (mucho más larga que la naloxona ~1 h)
Unión proteica~45%

EFECTOS ADVERSOS

life
Edema pulmonar / arritmias / hipertensión grave (reversión brusca)
Cardiovascular · rara
seve
Síndrome de abstinencia opioide precipitado
General · frecuente en dependientes
mode
Taquicardia, hipertensión
Cardiovascular · frecuente
mild
Insomnio, mareo, cefalea (uso oral)
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, vómitos
Gastrointestinal · muy frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad al nalmefeno. Para uso oral: dependencia física de opioides o abstinencia opioide aguda; insuficiencia hepática o renal grave.

WARN

Puede precipitar abstinencia grave en dependientes de opioides; titular con cautela. En sobredosis, la reversión brusca puede causar hipertensión, taquicardia, edema pulmonar y arritmias.

WARN

Su acción prolongada NO exime de vigilancia: puede necesitar dosis repetidas y monitorización por la duración variable del opioide implicado.

WARN

Precaución en enfermedad cardiovascular. No usar la formulación oral para alcohol si el paciente requiere opioides.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Reversión de emergencia de opioides justificada si hay depresión respiratoria materna. El uso oral crónico en el alcoholismo durante el embarazo no está recomendado por falta de datos.

Lactancia: Datos limitados; el uso agudo en emergencia se considera aceptable.

MARCAS COMERCIALES

RevexBaxter (histórico) · EUA
OpveeIndivior · EUA
SelincroLundbeck · ES

OTROS ANTÍDOTOS / REANIMACIÓN

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.