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Nabiximols

Nabiximols (THC/CBD)

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Extracto estandarizado de cannabis en spray bucal que combina delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD) en proporción ~1:1, indicado para la espasticidad moderada-grave por esclerosis múltiple refractaria y como coadyuvante en dolor. Sustancia controlada.

MECANISMO DE ACCIÓN

El THC es agonista parcial de los receptores cannabinoides CB1 (SNC) y CB2 (inmunitario), modulando la excitabilidad neuronal, el tono muscular y la nocicepción; el CBD modula la señalización endocannabinoide y otros receptores (5-HT1A, TRPV1) y atenúa los efectos psicoactivos del THC. La combinación reduce la espasticidad y el dolor neuropático.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Espasticidad por esclerosis múltiple (refractaria)Bucal (spray) · titulación individualizada durante 14 días

1–12 pulverizaciones/díamáx 12 pulverizaciones/día

Cada pulverización aporta 2.7 mg THC + 2.5 mg CBD. Titular al alza según respuesta/tolerancia hasta un máximo de 12 pulverizaciones/día, separando ≥15 min entre pulverizaciones. Suspender si no hay mejoría relevante tras 4 semanas.

Dolor (neuropático / oncológico, coadyuvante)Bucal (spray) · titulación individualizada

1–12 pulverizaciones/díamáx 12 pulverizaciones/día

Uso coadyuvante donde esté autorizado; titulación gradual con la misma pauta.

HEPATIC

Insuficiencia hepáticaBucal (spray) · titular con precaución

1 pulverización

Metabolismo hepático extenso; puede aumentar la exposición. Titular lentamente y vigilar.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

▸ Bucal (mucosa oral)

Solución para pulverización bucal (spray)THC 2.7 mg + CBD 2.5 mg por pulverización (27 mg/mL THC + 25 mg/mL CBD)10 mL

Frasco de 10 mL con bomba dosificadora (Sativex)

ADMINISTRACIÓN — Bucal (aplicación en la mucosa oral)

◐FOTOSENSIBLE

INSTRUCCIONES

Pulverizar en la cara interna de la mejilla o bajo la lengua, alternando la zona para reducir la irritación mucosa. Titular gradualmente durante 2 semanas hasta la dosis eficaz. Separar las pulverizaciones ≥15 min. No comer ni beber justo antes/después.

ESTABILIDAD

Conservar el frasco cerrado en nevera (2-8 °C); una vez en uso, a temperatura ambiente <25 °C durante un máximo de 6 semanas.

NOTAS CLÍNICAS

Sustancia controlada; contiene etanol. Máximo 12 pulverizaciones/día. Contraindicado en psicosis y embarazo.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₂₁H₃₀O₂THCCBD

Peso molecular

314.46 g/mol

LogP

6.90Muy lipofílico

Acumulación en tejido adiposo; metabolismo hepático extenso

Unión a proteínas

>95%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insolubles en agua; muy lipofílicos (formulados en excipiente etanólico)

FARMACOLOGÍA

InicioEfecto sobre la espasticidad tras días-semanas de titulación

Pico plasmático~2-4 h (variable, absorción por mucosa oral)

MetabolismoHepático extenso (CYP2C9, CYP3A4) con metabolitos activos (11-OH-THC)

Interacciones con inhibidores/inductores de CYP3A4 y CYP2C9

EliminaciónFecal predominante; también renal (metabolitos)

Vida mediaTHC ~1.5-5 h (fase inicial); eliminación terminal prolongada por redistribución en grasa

Unión proteica>95% (THC y CBD, muy lipofílicos)

EFECTOS ADVERSOS

seve

Síntomas psicóticos, alucinaciones, ideación paranoide

Psiquiátrico · poco frecuente

mode

Dependencia / síndrome de retirada con uso prolongado

Psiquiátrico · rara

mode

Efectos psicoactivos: euforia/disforia, desorientación, alteración de la atención

Psiquiátrico · frecuente

mode

Síncope, hipotensión, caídas

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Fatiga, somnolencia

Neurológico · muy frecuente

mild

Mareo, vértigo

Neurológico · muy frecuente

mild

Molestias/dolor y ulceración en el sitio de aplicación bucal

Gastrointestinal · frecuente

mild

Náuseas, sequedad de boca

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Antecedente personal o familiar de esquizofrenia u otra psicosis; antecedente de trastorno psiquiátrico grave distinto de la depresión asociada a su enfermedad de base; hipersensibilidad a cannabinoides o excipientes.

WARN

Efectos sobre el SNC (mareo, sedación, deterioro cognitivo y psicomotor): no conducir ni manejar maquinaria hasta conocer la tolerancia. Efecto aditivo con alcohol y depresores del SNC.

WARN

Precaución en cardiopatía (taquicardia, hipotensión postural), epilepsia, insuficiencia hepática/renal grave y en ancianos. Puede causar dependencia; retirar de forma gradual.

WARN

Sustancia controlada. Contraindicado en el embarazo y la lactancia. No recomendado en menores de 18 años (fuera de indicaciones específicas).

EMBARAZO Y LACTANCIA

No comercializado en EUA (aprobado en Reino Unido/Europa como Sativex). Contraindicado en el embarazo: los cannabinoides atraviesan la placenta y pueden afectar el desarrollo neurológico fetal.

Lactancia: Los cannabinoides son muy lipofílicos y se concentran en la leche materna; contraindicado durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

SativexJazz Pharmaceuticals (GW Pharma) · ES

SativexGW Pharma/Bayer · UK

OTROS OTROS

Acetazolamida oftálmica sistémica

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Acetilcisteína

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Acetilcisteína inhalada

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Ácido bempedoico

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Adrenalina adyuvante regional (epinefrina en anestésico local)

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Alirocumab

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.