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Mifepristona

Mifepristona (RU-486)

OtrosMOL
ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Aborto médico: riesgo de infección grave y hemorragia grave, en ocasiones mortales. Advertir sobre sangrado prolongado o abundante y sobre signos de sepsis (dolor abdominal, malestar, debilidad, con o sin fiebre). Programa REMS en EUA.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista de los receptores de progesterona y glucocorticoides. Usado con misoprostol para el aborto médico precoz, y en el síndrome de Cushing por hiperglucemia (Korlym). También en muerte fetal e inducción/preparación cervical.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo potente de los receptores de progesterona: bloquea el sostén progestágeno del embarazo, provocando desprendimiento decidual, necrosis, reblandecimiento cervical y aumento de la sensibilidad del miometrio a las prostaglandinas. A dosis altas también antagoniza el receptor de glucocorticoides (efecto antiglucocorticoide en el Cushing).

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Hiperglucemia del síndrome de Cushing endógeno (Korlym)Oral · una vez al día
300–1200 mgmáx 1200 mg/día

Iniciar 300 mg/día; titular hasta máx 1200 mg/día sin exceder 20 mg/kg/día. Tomar con alimentos. No en insuficiencia renal máx 600 mg.

EMBARAZO
Aborto médico (hasta 70 días de amenorrea)Oral · dosis única, seguida de misoprostol 24-48 h después
200 mgmáx 200 mg/día

200 mg VO (dosis actual estándar), seguido de misoprostol 800 mcg bucal/vaginal 24-48 h después. Régimen antiguo 600 mg.

Muerte fetal intrauterina / inducción del parto (preparación cervical)Oral · dosis única 36-48 h antes de las prostaglandinas
200–600 mgmáx 600 mg/día

200 mg 24-48 h antes del misoprostol para muerte fetal (reduce dosis e intervalo de prostaglandina).

RENAL
Cushing con insuficiencia renalOral · una vez al día
300–600 mgmáx 600 mg/día

No exceder 600 mg/día en insuficiencia renal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimido200 mg

Blíster (Mifeprex/Mifegyne)

Comprimido300 mg

Frasco (Korlym)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Aborto médico: administrar 200 mg VO, seguido de misoprostol 24-48 h después según protocolo. Korlym: tomar con las comidas, tragar entero. Retirar cualquier DIU antes de iniciar el aborto médico.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Dispensación restringida en aborto médico (REMS en EUA). Potente inhibidor de CYP3A4: revisar interacciones.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C29H35NO2
Peso molecular
429.60 g/mol
LogP
4.30Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
Unión a proteínas
>98%
SOLUBILIDAD
Prácticamente insoluble en agua; soluble en etanol
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CC#CC1(O)CCC2C3CCC4=CC(=O)CCC4=C3C(c3ccc(N(C)C)cc3)CC21C

FARMACOLOGÍA

Pico plasmático~1-2 h
Absorción oral con efecto de primer paso; biodisponibilidad ~69%
MetabolismoHepático por CYP3A4 (metabolitos activos por desmetilación e hidroxilación)
Es inhibidor de CYP3A4
EliminaciónFecal predominante (~83%), renal ~9%
Vida media~18 h (fase terminal larga por unión a AAG)
Unión proteica>98% (albúmina y alfa-1-glucoproteína ácida)
La unión saturable a AAG limita su distribución

EFECTOS ADVERSOS

life
Hemorragia grave que requiere transfusión/legrado
Reproductivo · poco frecuente
life
Infección grave / sepsis (incluida por Clostridium sordellii, a veces sin fiebre)
Inmunológico · rara
seve
Insuficiencia suprarrenal (bloqueo glucocorticoide en Cushing)
Endocrino · poco frecuente
mode
Hipopotasemia (uso en Cushing)
Metabólico · frecuente (Cushing)
mode
Sangrado vaginal / metrorragia (aborto médico)
Reproductivo · muy frecuente (>10%)
mild
Dolor abdominal / cólicos uterinos
Reproductivo · muy frecuente
mild
Fatiga, cefalea (Cushing)
General · frecuente
mild
Náuseas, vómitos, diarrea
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Embarazo ectópico confirmado o sospechado; masa anexial no diagnosticada; DIU in situ (retirarlo antes); insuficiencia suprarrenal crónica; porfiria hereditaria; trastornos hemorrágicos o anticoagulación.

CI

(Korlym/Cushing) Uso en mujeres embarazadas; uso concomitante con simvastatina, lovastatina o sustratos de CYP3A de estrecho margen; corticoterapia sistémica por indicación vital.

WARN

Interacciones por CYP3A4: evitar inductores potentes (rifampicina, fenitoína) e inhibidores potentes; es inhibidor de CYP3A4, CYP2C8/2C9. Riesgo de prolongación del QT a dosis altas.

WARN

Confirmar la expulsión completa tras el aborto médico; la eficacia se completa con misoprostol. Vigilar potasio en el uso para Cushing.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

En su indicación para el síndrome de Cushing (Korlym) está contraindicado en el embarazo por su acción abortiva. Como abortivo, se usa intencionadamente para interrumpir el embarazo bajo supervisión.

Lactancia: Datos limitados; tras dosis única para aborto médico se considera compatible por la mínima transferencia; en uso crónico (Cushing) evitar la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

MifeprexDanco Laboratories · EUA
KorlymCorcept Therapeutics · EUA
MifegyneNordic Pharma/Exelgyn · ES

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.