Metirapona
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor de la 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) usado en el diagnóstico de la insuficiencia del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal (prueba de metirapona) y en el tratamiento del hipercortisolismo del síndrome de Cushing.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la enzima esteroidogénica 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) en la corteza suprarrenal, bloqueando la conversión de 11-desoxicortisol a cortisol (y de 11-desoxicorticosterona a corticosterona). La caída del cortisol reduce la retroalimentación negativa, aumentando la secreción de ACTH y acumulando 11-desoxicortisol, medible en sangre o como 17-hidroxicorticosteroides urinarios; base de la prueba diagnóstica. En Cushing reduce la producción de cortisol.
DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones
// verifica con ficha técnicaMáx habitual 3 g; medir cortisol, 11-desoxicortisol y ACTH a las 8:00 h siguientes
750 mg cada 4 h por 24 h; recoger 17-OHCS urinarios
Iniciar 250-750 mg/día y titular según cortisol (esquema block-and-replace o titulación a normalidad). Dosis diarias hasta 6 g
Ajustar por peso; mínimo 250 mg por dosis
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Frasco / blíster
ADMINISTRACIÓN — PO
Administrar por vía oral con leche o alimento para reducir las molestias gastrointestinales. En la prueba nocturna, dar la dosis a medianoche con un tentempié.
Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz
Tener hidrocortisona disponible ante posible insuficiencia suprarrenal durante la prueba.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia corticosuprarrenal manifiesta (Addison) e hipersensibilidad a la metirapona.
Puede precipitar insuficiencia suprarrenal aguda, especialmente en pacientes con reserva suprarrenal reducida; disponer de hidrocortisona y vigilar signos de hipocortisolismo durante las pruebas y el tratamiento.
El bloqueo de 11-beta-hidroxilasa acumula 11-desoxicorticosterona (mineralocorticoide), pudiendo causar hipertensión, hipopotasemia y edema; monitorizar tensión arterial y potasio.
Numerosos fármacos (fenitoína, barbitúricos, corticoides, ciproheptadina, estrógenos) interfieren con la prueba o con el eje; revisar medicación previa.
EMBARAZO Y LACTANCIA
No hay estudios adecuados en embarazadas; puede interferir con la esteroidogénesis fetoplacentaria. Usar solo si el beneficio supera el riesgo.
Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche humana; se recomienda precaución.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.