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Mesalazina

Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA)

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Aminosalicilato antiinflamatorio intestinal de primera línea en la colitis ulcerosa leve-moderada, para inducción y mantenimiento de la remisión. Distintas formulaciones de liberación dirigen el fármaco a íleon y/o colon.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antiinflamatorio tópico de la mucosa intestinal; inhibe la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa reduciendo prostaglandinas y leucotrienos, capta radicales libres e inhibe la activación de NF-κB. Actúa localmente sobre el epitelio colónico con escasa absorción sistémica.

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Colitis ulcerosa activa leve-moderada (inducción, oral)Oral · 1 vez/día o dividido
2.4–4.8 g/díamáx 4.8 g/día

Dosis altas (4.8 g/día) para enfermedad moderada; MMX permite dosis única diaria.

Colitis ulcerosa (mantenimiento de remisión, oral)Oral · 1 vez/día o dividido
1.5–2.4 g/díamáx 2.4 g/día
Proctitis / proctosigmoiditis distal (tópico)Rectal (supositorio/enema) · supositorio 1 g al acostarse o enema 1-4 g/noche
1 gmáx 4 g/día

El supositorio trata la proctitis; el enema alcanza colon descendente.

PEDIÁTRICO
Colitis ulcerosa (niños ≥5 años)Oral · dividido; inducción hasta 60-80 mg/kg/día
30–60 mg/kg/díamáx 4800 mg/día

Ajustar por peso; máximo según preparado.

RENAL
Insuficiencia renalOral/rectal · usar con precaución y vigilar función renal
—

Contraindicada en insuficiencia renal grave; monitorizar creatinina.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ Oral
Comprimido de liberación prolongada/gastrorresistente400 mg / 500 mg / 800 mg / 1200 mg

Blíster

Granulado de liberación prolongada (sobre)1 g / 1.5 g / 2 g / 3 g

Sobre (Pentasa/Salofalk)

▸ Rectal
Supositorio1 g

Supositorio

Enema/espuma rectal1 g / 4 g60 mL

Enema unidosis

ADMINISTRACIÓN — Oral y rectal (supositorio, enema, espuma)

INSTRUCCIONES

Tragar los comprimidos enteros sin masticar (mantiene la liberación dirigida). El granulado se dispersa en la lengua y se traga sin masticar. Los enemas se administran al acostarse tras la evacuación; retener el mayor tiempo posible.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Terapia combinada oral + rectal mejora la remisión en colitis izquierda. Monitorizar función renal.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C7H7NO3
Peso molecular
153.14 g/mol
LogP
1.00Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
2.70(ácido carboxílico)
Unión a proteínas
~43% (5-ASA)
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua; soluble en soluciones alcalinas
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

FARMACOLOGÍA

AbsorciónVariable según formulación; efecto principalmente tópico/luminal
El objetivo es la exposición mucosa local, no la sistémica
LiberaciónpH-dependiente (Eudragit), tiempo-dependiente o azo-conjugada según preparado
Dirige el 5-ASA a íleon terminal y/o colon
MetabolismoAcetilación (N-acetil-5-ASA) en mucosa intestinal e hígado
EliminaciónRenal (metabolito acetilado) y fecal
Vida media5-ASA ~0.5-1.5 h; acetil-5-ASA ~5-10 h
Unión proteica5-ASA ~43%; acetil-5-ASA ~78%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Discrasias sanguíneas
Hematológico · muy rara
seve
Miocarditis / pericarditis
Cardiovascular · muy rara
seve
Nefritis intersticial / insuficiencia renal
Renal · rara
seve
Pancreatitis
Gastrointestinal · rara
mode
Síndrome de intolerancia agudo (empeoramiento de la colitis, dolor, diarrea sanguinolenta)
Gastrointestinal · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, dolor abdominal, diarrea, dispepsia
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad a salicilatos o mesalazina; insuficiencia renal o hepática grave.

WARN

Riesgo de daño renal (nefritis intersticial, insuficiencia renal): evaluar función renal antes y periódicamente durante el tratamiento.

WARN

Puede aparecer un síndrome de intolerancia agudo que simula un brote de colitis; suspender si se sospecha.

WARN

Precaución en pacientes con hipersensibilidad a sulfasalazina (posible reactividad cruzada) y en úlcera péptica activa.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Ampliamente usada en el embarazo para mantener la remisión de la EII; no se asocia con aumento significativo de malformaciones. Preferir formulaciones sin dibutil ftalato.

Lactancia: Compatible; se excretan cantidades pequeñas. Vigilar diarrea en el lactante (rara).

MARCAS COMERCIALES

PentasaFerring · ES
SalofalkDr. Falk Pharma · ES
Mezavant / Lialda (MMX)Takeda · EUA
AsacolTillotts · MX

OTROS OTROS

Acetazolamida oftálmica sistémica
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Acetilcisteína
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Acetilcisteína inhalada
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Ácido bempedoico
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Adrenalina adyuvante regional (epinefrina en anestésico local)
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Alirocumab
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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.