Melagatrán/Ximelagatrán
Ximelagatrán (profármaco de melagatrán)
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Primer inhibidor directo oral de la trombina de la historia. Profármaco (ximelagatrán) que se convierte en el activo melagatrán. Retirado del mercado en 2006 por hepatotoxicidad, pero relevante como precursor conceptual de dabigatrán.
MECANISMO DE ACCIÓN
El ximelagatrán se convierte tras la absorción en melagatrán, un inhibidor directo, competitivo y reversible del sitio activo de la trombina (factor IIa), que bloquea tanto la trombina libre como la unida al coágulo sin requerir antitrombina.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaDosis fija de 24-36 mg dos veces al día sin monitorización de la coagulación (uso histórico, retirado).
36 mg dos veces al día (estudios SPORTIF).
Eliminación renal predominante; evitar en insuficiencia renal significativa.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 2 formas
Blíster (Exanta, histórico)
Blíster (Exanta, histórico)
ADMINISTRACIÓN — Oral
Dosis fija oral sin necesidad de monitorización rutinaria de la coagulación (uso histórico). Retirado por hepatotoxicidad.
N/A (retirado).
Sin comercialización actual.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hemorragia activa; insuficiencia hepática; insuficiencia renal grave.
Hepatotoxicidad dependiente de la duración del tratamiento (elevaciones de transaminasas y casos de insuficiencia hepática mortal) que motivó su retirada del mercado mundial en 2006.
Fármaco retirado; sin uso clínico actual. Precursor de dabigatrán (inhibidor directo de trombina vigente).
EMBARAZO Y LACTANCIA
Nunca aprobado por la FDA. Datos de embarazo inexistentes. Sin uso clínico actual.
Lactancia: Datos inexistentes.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTICOAGULANTES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.