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Leuprorelina

Leuprorelina (leuprolida) acetato

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista de la GnRH (hormona liberadora de gonadotropinas) de acción prolongada usado en cáncer de próstata avanzado, endometriosis, miomas uterinos, pubertad precoz central y como parte de tratamientos de reproducción asistida. Tras un efecto inicial de estímulo (flare), produce castración química.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista potente y de acción sostenida de los receptores de GnRH en la hipófisis. La estimulación inicial provoca una liberación transitoria de LH/FSH (efecto flare), pero la ocupación continua produce desensibilización/regulación a la baja de los receptores, suprimiendo la secreción de gonadotropinas y reduciendo la testosterona/estrógenos a niveles de castración.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Cáncer de próstata avanzado (depot)IM o SC · 7.5 mg/mes, 22.5 mg/3 meses, 30 mg/4 meses o 45 mg/6 meses

7.5–45 mg

Iniciar antiandrógeno (bicalutamida/flutamida) unos días antes y durante las primeras semanas para prevenir el flare tumoral.

Endometriosis / miomas uterinosIM o SC (depot) · 3.75 mg/mes o 11.25 mg/3 meses

3.75–11.25 mg

Duración habitual 6 meses; añadir terapia add-back (p.ej. noretisterona) para proteger el hueso si se prolonga.

Fertilización in vitro (down-regulation)SC diaria · una vez al día

0.5–1 mgmáx 1 mg/día

Protocolo largo con formulación diaria para supresión hipofisaria antes de la estimulación ovárica.

PEDIÁTRICO

Pubertad precoz centralIM o SC (depot) · según peso, cada 1-3 meses (formulación pediátrica)

7.5–15 mg

Dosis ajustada al peso; vigilar supresión de LH y progresión puberal.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 5 formas

▸ IM/SC

Microesferas depot para suspensión inyectable3.75 mg (mensual)

Vial/jeringa precargada depot

Microesferas depot para suspensión inyectable7.5 mg (mensual)

Kit depot

Depot para suspensión inyectable22.5 mg (3 meses)

Kit depot

▸ SC

Depot para suspensión inyectable45 mg (6 meses)

Kit Eligard 45 mg

Solución inyectable (diaria)5 mg/mL2.8 mL

Vial multidosis

ADMINISTRACIÓN — IM o SC (según formulación depot)

INSTRUCCIONES

Reconstituir/mezclar el depot inmediatamente antes de administrar según el kit específico (microesferas o sistema polimérico Atrigel de Eligard). Administrar sin demora tras la mezcla porque la suspensión sedimenta. Rotar los puntos de inyección.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir con el diluyente del kit; algunos depot requieren mezclar dos jeringas (Eligard) justo antes del uso.

ESTABILIDAD

Conservar refrigerado según formulación (algunas Eligard 2-8 °C); atemperar antes de administrar. Usar de inmediato tras la mezcla.

NOTAS CLÍNICAS

Cubrir el flare con antiandrógeno en el cáncer de próstata metastásico.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂

Peso molecular

1209.40 g/mol

Unión a proteínas

~43-49%

SOLUBILIDAD

El acetato es soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Efecto inicialAumento transitorio de LH/FSH y testosterona (flare) en la 1ª semana

Requiere antiandrógeno de cobertura en cáncer de próstata metastásico

SupresiónNiveles de castración de testosterona en ~2-4 semanas

Formulación depotLiberación desde microesferas durante 1, 3, 4 o 6 meses

MetabolismoDegradación peptídica a metabolitos inactivos

EliminaciónRenal (metabolitos peptídicos)

Vida media~3 h (fármaco); acción clínica prolongada por depot

EFECTOS ADVERSOS

life

Compresión medular / obstrucción ureteral por flare (cáncer de próstata)

Neurológico · rara

mode

Alteraciones metabólicas (hiperglucemia, dislipemia) y aumento de riesgo cardiovascular

Metabólico · frecuente

mode

Disminución de la libido, disfunción eréctil, atrofia genital

Reproductivo · frecuente

mode

Exacerbación tumoral / dolor óseo por flare inicial

Endocrino · frecuente (inicio)

mode

Pérdida de densidad mineral ósea / osteoporosis (uso prolongado)

Musculoesquelético · frecuente

mode

Prolongación del QT (por deprivación androgénica)

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Reacción en el sitio de inyección

General · frecuente

mild

Sofocos

Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Embarazo y lactancia (endometriosis/miomas); hipersensibilidad a agonistas de GnRH.

WARN

Efecto flare inicial: puede empeorar transitoriamente los síntomas del cáncer de próstata (dolor óseo, obstrucción urinaria, compresión medular). Cubrir con antiandrógeno.

WARN

Deprivación androgénica asociada a diabetes, eventos cardiovasculares, prolongación del QT y pérdida ósea; monitorizar glucemia, perfil lipídico y densitometría.

WARN

Descartar embarazo antes de iniciar en mujeres; usar anticoncepción no hormonal. Vigilar hemorragia por privación al inicio del tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

Contraindicado en el embarazo (indicaciones ginecológicas): riesgo de pérdida fetal y anomalías. Descartar embarazo antes de iniciar y usar anticoncepción no hormonal.

Lactancia: No debe usarse durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

Lupron DepotAbbVie · EUA

EligardAstellas/Tolmar · ES

Procrin / GinecrinAbbVie · ES

OTROS OTROS

Acetazolamida oftálmica sistémica

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Acetilcisteína

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Acetilcisteína inhalada

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Ácido bempedoico

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Adrenalina adyuvante regional (epinefrina en anestésico local)

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Alirocumab

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.