Lepirudina
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor directo de la trombina recombinante (hirudina recombinante derivada de la sanguijuela Hirudo medicinalis) usado históricamente en la anticoagulación de pacientes con trombocitopenia inducida por heparina (TIH) con trombosis. Retirado del mercado en 2012 pero de interés farmacológico e histórico.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor directo, potente y muy específico de la trombina; se une de forma casi irreversible tanto al sitio catalítico como al exositio 1 de reconocimiento del fibrinógeno de la trombina, en una relación 1:1. No requiere antitrombina como cofactor e inhibe tanto la trombina libre como la unida al coágulo.
DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones
// verifica con ficha técnicaBolo 0.4 mg/kg (máx para ~110 kg); en la práctica moderna se usan bolos menores o ninguno por riesgo hemorrágico.
0.15 mg/kg/h ajustando por TTPa objetivo 1.5-2.5× control. Peso máximo de cálculo 110 kg.
Reducir la infusión al 50%; ClCr 30-44 al 30%; ClCr 15-29 al 15%; evitar en ClCr <15. No hay antídoto.
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Vial (Refludan 50 mg)
ADMINISTRACIÓN — IV (bolo y luego infusión continua)
Reconstituir con agua para inyección o SSF y diluir para infusión. Ajustar la velocidad por TTPa (objetivo 1.5-2.5× el valor basal), primera medición 4 h tras el inicio. Ajustar la dosis a la función renal.
Reconstituir cada vial de 50 mg con 1 mL de agua ppi o SSF; para bolo diluir a 5 mg/mL.
Para infusión: diluir a 0.2-0.4 mg/mL en SSF 0.9% o glucosa 5%.
Suero fisiológico 0.9%, glucosa 5%.
No mezclar con otros fármacos.
Usar la solución reconstituida de inmediato; conservar viales a temperatura ambiente controlada.
Sin antídoto. Reservado a TIH con trombosis (histórico).
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hemorragia activa; hipersensibilidad a hirudinas.
Anafilaxia mortal descrita, sobre todo en la reexposición a lepirudina; evitar readministrar a pacientes previamente tratados.
No existe antídoto específico; el efecto es prolongado en insuficiencia renal. Ajustar por función renal y monitorizar TTPa.
Producto retirado del mercado (2012). Alternativas actuales para TIH: argatrobán, bivalirudina, danaparoide, fondaparinux.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Datos limitados en embarazo humano. Se reservaba para TIH con trombosis cuando no había alternativas.
Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; datos insuficientes.
MARCAS COMERCIALES
OTROS ANTICOAGULANTES
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.