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Goserelina

Goserelina acetato

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DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista de la GnRH en implante depot subcutáneo para cáncer de próstata, cáncer de mama, endometriosis, adelgazamiento endometrial y miomas uterinos. Como todos los agonistas GnRH, produce un flare inicial seguido de castración química.

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo sintético de la GnRH que tras estimulación inicial de LH/FSH desensibiliza la hipófisis, suprimiendo la producción de gonadotropinas y, en consecuencia, de testosterona (varón) o estradiol (mujer) hasta niveles de castración/menopausia.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Cáncer de próstataSC (implante) · 3.6 mg cada 28 días o 10.8 mg cada 12 semanas
3.6–10.8 mg

Añadir antiandrógeno para cubrir el flare en enfermedad metastásica.

Cáncer de mama (pre/perimenopáusicas)SC (implante) · cada 28 días
3.6 mg

Supresión ovárica; a menudo combinado con tamoxifeno o inhibidor de aromatasa.

EndometriosisSC (implante) · cada 28 días durante 6 meses (máximo)
3.6 mg

No repetir el ciclo por pérdida ósea; considerar terapia add-back.

Adelgazamiento endometrial previo a cirugía / miomasSC (implante) · 1-2 implantes cada 28 días
3.6 mg

Preparación endometrial antes de ablación/resección.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

SC
Implante depot subcutáneo (jeringa aplicadora)3.6 mg (mensual)

Aplicador SafeSystem (Zoladex 3.6 mg)

Implante depot subcutáneo (jeringa aplicadora)10.8 mg (trimestral)

Aplicador (Zoladex 10.8 mg)

ADMINISTRACIÓN — SC (implante en pared abdominal anterior)

INSTRUCCIONES

Insertar el implante en el tejido subcutáneo de la pared abdominal anterior con el aplicador precargado, previa antisepsia; puede usarse anestesia local. No aspirar. Confirmar la liberación del implante.

ESTABILIDAD

Conservar por debajo de 25 °C; no requiere refrigeración.

NOTAS CLÍNICAS

Precaución al insertar en pacientes con IMC bajo (riesgo de lesión vascular abdominal). Cubrir el flare con antiandrógeno en próstata metastásica.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C59H84N18O14
Peso molecular
1269.41 g/mol
Unión a proteínas
~27%
SOLUBILIDAD
El acetato es soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Efecto inicialFlare de LH/FSH y esteroides sexuales durante la 1ª semana
SupresiónNiveles de castración en ~21 días
FormulaciónImplante biodegradable de liberación durante 28 días (3.6 mg) o 12 semanas (10.8 mg)
MetabolismoHidrólisis peptídica
EliminaciónRenal (>90%)
Vida media~2-4 h (prolongada en insuficiencia renal)

EFECTOS ADVERSOS

life
Compresión medular / obstrucción ureteral por flare
Neurológico · rara
mode
Disminución de la libido, disfunción eréctil (varón)
Reproductivo · frecuente
mode
Flare tumoral con dolor óseo / síntomas urinarios (próstata)
Endocrino · frecuente (inicio)
mode
Pérdida de densidad ósea (uso prolongado)
Musculoesquelético · frecuente
mild
Cambios de humor, cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Hematoma / dolor en el sitio del implante
General · frecuente
mild
Sofocos y sudoración
Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Embarazo (indicaciones benignas), hipersensibilidad a análogos de GnRH.

WARN

Flare inicial: vigilar dolor óseo, obstrucción del tracto urinario y compresión medular en cáncer de próstata metastásico; cubrir con antiandrógeno.

WARN

Pérdida ósea con uso prolongado; considerar densitometría y terapia add-back en indicaciones benignas.

WARN

Precaución en diabéticos (hiperglucemia) y riesgo cardiovascular por la deprivación hormonal. Descartar embarazo antes de iniciar.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

Contraindicado en el embarazo en indicaciones benignas (endometriosis). Categoría D cuando se usa en cáncer de mama por el riesgo fetal. Usar anticoncepción no hormonal.

Lactancia: No recomendado durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

ZoladexAstraZeneca/TerSera · EUA
ZoladexAstraZeneca · ES
ZoladexAstraZeneca · MX

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.