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Ezetimiba/Simvastatina

Ezetimiba + Simvastatina

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Combinación fija de un inhibidor de la absorción intestinal de colesterol (ezetimiba) y una estatina (simvastatina), indicada en la hipercolesterolemia primaria y la hipercolesterolemia familiar cuando la monoterapia con estatina es insuficiente. Doble inhibición: absorción y síntesis.

MECANISMO DE ACCIÓN

La ezetimiba inhibe selectivamente la proteína transportadora NPC1L1 del enterocito, reduciendo la absorción intestinal de colesterol biliar y dietético. La simvastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, reduciendo la síntesis hepática de colesterol y aumentando los receptores de LDL. El bloqueo simultáneo de ambas vías reduce el LDL de forma más marcada que cada componente por separado.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Hipercolesterolemia primaria / familiar heterocigotaOral · una vez al día por la noche

10–40 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)máx 40 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)/día

Presentaciones 10/10, 10/20, 10/40 mg (ezetimiba/simvastatina). Iniciar 10/10 o 10/20; máximo 10/40 mg/día. Tomar por la noche.

Uso con amiodarona, amlodipino, verapamilo, diltiazemOral · una vez al día

10–20 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)máx 20 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)/día

No superar 10/20 mg/día con estos fármacos (aumentan la exposición a simvastatina y el riesgo de miopatía).

RENAL

Insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min)Oral · una vez al día

10 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)máx 10 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)/día

Iniciar 10/10 solo si es imprescindible y bajo estrecha vigilancia; dosis >10 mg de simvastatina requieren cautela por riesgo de miopatía.

GERIATRIC

Hipercolesterolemia (>65 años)Oral · una vez al día

10–40 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)máx 40 mg (simvastatina) / 10 mg (ezetimiba)/día

Mayor riesgo de miopatía; usar la menor dosis eficaz.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

▸ Oral

Comprimido combinado10 mg / 10 mg

Blíster (ezetimiba 10 mg + simvastatina 10 mg)

Comprimido combinado10 mg / 20 mg

Blíster (ezetimiba 10 mg + simvastatina 20 mg)

Comprimido combinado10 mg / 40 mg

Blíster (ezetimiba 10 mg + simvastatina 40 mg)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Una vez al día por la noche, con o sin alimentos. Evitar zumo de pomelo. Los pacientes deben comunicar dolor muscular inexplicado. Mantener dieta hipolipemiante.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

La simvastatina se toma de noche (síntesis de colesterol nocturna). Vigilar interacciones CYP3A4.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Unión a proteínas

Ezetimiba >90%; simvastatina ~95%

SOLUBILIDAD

Combinación de ezetimiba (C24H21F2NO3, PM 409.43) y simvastatina (C25H38O5, PM 418.57)

FARMACOLOGÍA

Ezetimiba — metabolismoGlucuronidación intestinal/hepática; circulación enterohepática

Metabolito glucurónido activo; vida media ~22 h.

Simvastatina — profármacoLactona hidrolizada a ácido de simvastatina activo (CYP3A4)

Susceptible a interacciones con inhibidores potentes de CYP3A4.

Reducción de LDLCombinación reduce LDL ~45-60% según dosis

EliminaciónEzetimiba fecal predominante; simvastatina biliar/fecal

Unión proteicaEzetimiba >90%; simvastatina ~95%

EFECTOS ADVERSOS

life

Rabdomiólisis (mayor riesgo con simvastatina 80 mg o interacciones)

Musculoesquelético · muy rara

seve

Miopatía

Musculoesquelético · rara

mode

Diabetes de nueva aparición

Metabólico · poco frecuente

mode

Elevación de CK

Musculoesquelético · poco frecuente

mode

Elevación de transaminasas

Hepático · poco frecuente

mild

Cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Mialgia

Musculoesquelético · frecuente

mild

Molestias gastrointestinales, diarrea

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Embarazo y lactancia. Enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicada de transaminasas.

Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, posaconazol, eritromicina, claritromicina, inhibidores de proteasa del VIH, nefazodona, cobicistat), con gemfibrozilo, ciclosporina o danazol.

WARN

Riesgo de miopatía/rabdomiólisis dosis-dependiente (mayor con simvastatina 80 mg, que no debe iniciarse). Suspender ante mialgia con CK marcadamente elevada. No superar simvastatina 20 mg con amiodarona, amlodipino, verapamilo, diltiazem; evitar pomelo.

WARN

Monitorizar pruebas hepáticas antes de iniciar. Puede elevar la glucemia. Precaución con consumo de alcohol.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAX

Contraindicada. El colesterol es esencial para el desarrollo fetal y su síntesis no debe bloquearse. Suspender antes de la concepción y durante todo el embarazo.

Lactancia: Contraindicada durante la lactancia; las estatinas pueden excretarse en leche y afectar al lactante.

MARCAS COMERCIALES

VytorinMerck/Organon · EUA

InegyMSD/Organon · ES

VytorinMSD · MX

OTROS OTROS

Acetazolamida oftálmica sistémica

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Acetilcisteína

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Acetilcisteína inhalada

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Ácido bempedoico

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Adrenalina adyuvante regional (epinefrina en anestésico local)

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Alirocumab

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.