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DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista oral no peptídico del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) indicado para el dolor asociado a la endometriosis y, en combinación con hormonas, para el sangrado menstrual abundante por miomas uterinos.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo del receptor de GnRH en la hipófisis; suprime de forma dosis-dependiente la secreción de LH y FSH, reduciendo la producción ovárica de estradiol y progesterona. A diferencia de los agonistas de GnRH, no produce 'flare' inicial.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Dolor por endometriosis (sin dispareunia)Oral · una vez al día (hasta 24 meses)
150 mgmáx 150 mg/día

150 mg una vez al día; duración máxima 24 meses por pérdida de densidad ósea.

Dolor por endometriosis con dispareuniaOral · dos veces al día (hasta 6 meses)
200 mgmáx 400 mg/día

200 mg dos veces al día; duración máxima 6 meses por mayor efecto sobre la masa ósea.

HEPATIC
Endometriosis con insuficiencia hepática moderadaOral · una vez al día (máx 6 meses)
150 mgmáx 150 mg/día

En insuficiencia hepática moderada limitar a 150 mg/día hasta 6 meses. Contraindicado en insuficiencia hepática grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

Oral
Comprimido150 mg

Blíster (Orilissa)

Comprimido200 mg

Blíster (Orilissa)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Iniciar dentro de los 7 días del inicio de la menstruación. 150 mg/día o 200 mg dos veces al día según indicación. Tomar aproximadamente a la misma hora, con o sin alimentos.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Antagonista de GnRH sin efecto 'flare'. Limitar duración por pérdida ósea.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C32H30F5N3O5
Peso molecular
631.59 g/mol
Unión a proteínas
~80%
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua (como sal sódica)

FARMACOLOGÍA

InicioDescenso de estradiol en horas-días (dosis-dependiente)
Pico plasmático~1 h
MetabolismoHepático por CYP3A4 (y menor CYP2D6, CYP2C8)
Sustrato de OATP1B1; interacción con inhibidores/inductores
EliminaciónFecal (predominante)
Vida media~4-6 h
Unión proteica~80%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Estado de ánimo depresivo / ideación suicida
Psiquiátrico · poco frecuente
mode
Disminución de la densidad mineral ósea
Musculoesquelético · frecuente
mode
Elevación de transaminasas
Hepático · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, amenorrea
Gastrointestinal · frecuente
mild
Sofocos y sudoración nocturna
Cardiovascular · muy frecuente (>10%)

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Embarazo; osteoporosis conocida; insuficiencia hepática grave; uso concomitante con inhibidores potentes de OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozilo).

WARN

Pérdida de densidad mineral ósea dependiente de dosis y duración, parcialmente reversible; limitar la duración del tratamiento y considerar densitometría.

WARN

Riesgo de estado de ánimo depresivo e ideación suicida; vigilar cambios de ánimo. Elevación de transaminasas dosis-dependiente: monitorizar.

WARN

Puede reducir la eficacia de anticonceptivos hormonales; usar métodos no hormonales. Descartar embarazo antes de iniciar.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Contraindicado en el embarazo; puede aumentar el riesgo de pérdida gestacional temprana. Descartar embarazo antes de iniciar y usar anticoncepción no hormonal.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; no se recomienda durante la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

OrilissaAbbVie · EUA
Oriahnn (elagolix/estradiol/noretisterona)AbbVie · EUA

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.