Paciente · kg
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Degarelix

Degarelix acetato

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antagonista de la GnRH para el cáncer de próstata avanzado hormonodependiente. A diferencia de los agonistas, no produce efecto flare y logra la supresión de testosterona más rápidamente.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo y reversible de los receptores de GnRH en la hipófisis; bloquea de inmediato la liberación de LH/FSH sin estimulación inicial, reduciendo con rapidez la testosterona a niveles de castración sin el flare de los agonistas y sin necesidad de cobertura antiandrogénica.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Cáncer de próstata avanzado — dosis de cargaSC · dosis inicial (2 inyecciones de 120 mg)
240 mgmáx 240 mg/día

Dosis de inicio 240 mg administrada como dos inyecciones SC de 120 mg (40 mg/mL).

Cáncer de próstata avanzado — mantenimientoSC · cada 28 días
80 mg

80 mg SC (20 mg/mL) cada mes, comenzando 28 días después de la dosis de carga.

RENAL
Insuficiencia renal leve-moderadaSC · cada 28 días
80 mg

No requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada; datos limitados en ClCr <50.

HEPATIC
Insuficiencia hepática leve-moderadaSC · cada 28 días
80 mg

Monitorizar testosterona; datos limitados en insuficiencia grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

SC
Polvo y disolvente para solución inyectable (carga)120 mg/vial (40 mg/mL)3 mL

Kit de inicio 2×120 mg (Firmagon)

Polvo y disolvente para solución inyectable (mantenimiento)80 mg/vial (20 mg/mL)4 mL

Kit mensual (Firmagon 80 mg)

ADMINISTRACIÓN — SC (inyección abdominal profunda)

INSTRUCCIONES

Reconstituir el polvo con el disolvente suministrado siguiendo el procedimiento de reconstitución suave (girar, no agitar), esperar hasta disolución completa. Administrar en el abdomen, evitando zonas de presión (cinturón, costillas); inyectar profundamente en el tejido SC con un pellizco cutáneo. Rotar los sitios.

RECONSTITUCIÓN

Reconstituir con el disolvente del kit; girar suavemente evitando espuma; usar en la hora siguiente a la reconstitución.

ESTABILIDAD

Conservar por debajo de 30 °C; usar la solución reconstituida de inmediato (dentro de 1 h).

NOTAS CLÍNICAS

Ventaja clínica: sin flare, no precisa antiandrógeno de cobertura; útil cuando el flare es peligroso (compresión medular inminente).

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C82H103ClN18O16
Peso molecular
1632.26 g/mol
Unión a proteínas
~90%
SOLUBILIDAD
Forma un depósito de gel al inyectarse (soluble tras reconstitución)

FARMACOLOGÍA

InicioTestosterona de castración en ~3 días (>96% de los pacientes)
Sin flare, sin antiandrógeno de cobertura
FormulaciónDepot SC que forma un gel al inyectarse
Liberación lenta desde el depósito
MetabolismoDegradación peptídica durante el paso hepatobiliar
No metabolismo por CYP
EliminaciónFecal ~70-80% (péptidos); renal ~20-30%
Vida media~28-53 días (liberación depot)
Unión proteica~90%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Reacción anafiláctica
Inmunológico · rara
mode
Disfunción eréctil, disminución de la libido
Reproductivo · frecuente
mode
Disminución de la densidad ósea (uso prolongado)
Musculoesquelético · frecuente
mode
Prolongación del QT
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Aumento de peso, fatiga
General · frecuente
mild
Elevación de transaminasas
Hepático · frecuente
mild
Reacción en el sitio de inyección (dolor, eritema, induración)
General · muy frecuente (>10%)
mild
Sofocos
Cardiovascular · muy frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Hipersensibilidad al degarelix o excipientes.

WARN

La deprivación androgénica prolonga el intervalo QT/QTc; precaución con síndrome de QT largo, alteraciones electrolíticas o fármacos que prolonguen el QT.

WARN

Riesgo cardiovascular y metabólico (hiperglucemia, diabetes) asociado a la deprivación androgénica; monitorizar glucemia y perfil lipídico.

WARN

Vigilar función hepática periódicamente y la densidad mineral ósea en tratamientos prolongados.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Indicado exclusivamente en varones con cáncer de próstata; no procede en el embarazo.

Lactancia: No aplicable (uso en varones).

MARCAS COMERCIALES

FirmagonFerring · EUA
FirmagonFerring · ES

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.