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Cabergolina

OtrosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista dopaminérgico D2 de acción prolongada usado para inhibir la lactancia, tratar la hiperprolactinemia y los prolactinomas, y en la enfermedad de Parkinson. En obstetricia se emplea para la supresión de la lactancia posparto.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2 de las células lactotropas hipofisarias; inhibe la síntesis y secreción de prolactina. La reducción de prolactina disminuye la producción láctea y normaliza la función gonadal en la hiperprolactinemia.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Inhibición de la lactancia (prevención puerperal)Oral · dosis única en las primeras 24 h posparto
1 mgmáx 1 mg/día

1 mg (dos comprimidos de 0.5 mg) en dosis única el primer día posparto.

Supresión de lactancia establecidaOral · cada 12 h durante 2 días (total 1 mg)
0.25 mgmáx 0.5 mg/día

0.25 mg cada 12 h por 2 días para suprimir la lactancia ya instaurada.

Hiperprolactinemia / prolactinomaOral · dos veces por semana
0.25–1 mg

Iniciar 0.25 mg 2 veces/semana; titular mensualmente en pasos de 0.5 mg/semana según prolactina. Máx habitual 4.5 mg/semana.

HEPATIC
Insuficiencia hepática graveOral · según indicación, con dosis reducidas
0.25 mg

Reducir dosis y titular con precaución por mayor exposición.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 1 formas

Oral
Comprimido0.5 mg

Frasco/blíster (Dostinex)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar con las comidas para mejorar la tolerancia gástrica. Para inhibición de la lactancia, dar 1 mg en dosis única en las primeras 24 h posparto. Incrementar gradualmente en hiperprolactinemia para minimizar hipotensión y náuseas.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente protegido de la humedad.

NOTAS CLÍNICAS

Preferida frente a bromocriptina para supresión de lactancia por comodidad y mejor tolerancia.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
Fórmula
C26H37N5O2
Peso molecular
451.60 g/mol
LogP
3.90Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
7.30(base)
Unión a proteínas
~40-42%
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua

FARMACOLOGÍA

InicioDescenso de prolactina en 3 h, sostenido 7-28 días
Pico plasmático0.5-4 h
MetabolismoHepático extenso (hidrólisis), escaso CYP
EliminaciónFecal ~72%, renal ~22% (metabolitos)
Vida media~63-69 h (permite dosificación semanal)
Unión proteica~40-42%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Fibrosis pulmonar/retroperitoneal/pleural
Respiratorio · rara
seve
Valvulopatía cardíaca / fibrosis (uso prolongado a dosis altas)
Cardiovascular · poco frecuente
mode
Hipotensión ortostática
Cardiovascular · frecuente
mode
Somnolencia / episodios de sueño súbito
Neurológico · poco frecuente
mode
Trastornos del control de impulsos (ludopatía, hipersexualidad)
Neurológico · poco frecuente
mild
Cefalea, mareo
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, dispepsia
Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Antecedente de fibrosis cardíaca, pulmonar, pericárdica o retroperitoneal; valvulopatía cardíaca detectada por ecocardiografía; hipertensión no controlada; preeclampsia/eclampsia o hipertensión posparto.

WARN

Riesgo de valvulopatía fibrótica con uso crónico a dosis altas (Parkinson): realizar ecocardiograma basal y de seguimiento. Riesgo bajo con las dosis de inhibición de lactancia.

WARN

Hipotensión ortostática, sobre todo al inicio; se han descrito accidentes cerebrovasculares e infarto en la supresión de la lactancia (raros). Vigilar presión arterial posparto.

WARN

Advertir sobre trastornos del control de impulsos y somnolencia (conducción). Precaución en úlcera péptica y con antihipertensivos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Suspender al confirmar el embarazo salvo indicación médica que justifique continuar (macroprolactinoma). Datos de uso en el primer trimestre no muestran aumento claro de malformaciones, pero se recomienda la mínima exposición.

Lactancia: Inhibe la lactancia (efecto terapéutico buscado en supresión); no usar en madres que deseen amamantar.

MARCAS COMERCIALES

DostinexPfizer · EUA
DostinexPfizer · ES
DostinexPfizer · MX

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.