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Baclofeno

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ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

La suspensión brusca del baclofeno intratecal (por fallo de bomba, catéter o error de programación) puede causar un síndrome de retirada grave: espasticidad de rebote, hiperpirexia, alteración del estado mental, rabdomiólisis, fallo multiorgánico y muerte. Educar al paciente y asegurar reposición de reservorio.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Agonista del receptor GABA-B usado como relajante muscular para la espasticidad de origen espinal (esclerosis múltiple, lesión medular). Disponible oral e intratecal para espasticidad grave refractaria.

MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista de los receptores GABA-B pre y postsinápticos a nivel medular; inhibe la transmisión de reflejos monosinápticos y polisinápticos reduciendo la liberación de neurotransmisores excitatorios, lo que disminuye la espasticidad y los espasmos flexores.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Espasticidad (oral)Oral · cada 8 h (titular)
5–20 mgmáx 80 mg/día

Iniciar 5 mg 3 veces/día; aumentar 5 mg/dosis cada 3 días. Dosis habitual 40-80 mg/día. Máximo 80 mg/día.

Espasticidad grave refractaria (intratecal)Intratecal · infusión continua vía bomba
50–800 mcg/díamáx 1000 mcg/día

Dosis de prueba en bolo 25-50 mcg; mantenimiento por bomba individualizado (habitual 300-800 mcg/día). NUNCA suspender bruscamente la vía intratecal.

PEDIÁTRICO
Espasticidad intratecal (≥4 años)Intratecal · infusión continua vía bomba
25–1000 mcg/díamáx 1000 mcg/día

Dosis de prueba menor; titulación individualizada por especialista. Oral off-label en pediatría con dosis por peso.

RENAL
Insuficiencia renalOral · reducir dosis y titular lento
5 mg

Eliminación renal predominante: reducir dosis; se ha descrito encefalopatía por acumulación. En diálisis usar dosis mínimas.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 3 formas

Intratecal
Solución para infusión intratecal (ampolla)500 mcg/mL / 2000 mcg/mL

Ampolla para bomba (Lioresal/Gablofen)

Oral
Comprimido10 mg

Blíster

Comprimido25 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral o intratecal (bomba implantable)

INSTRUCCIONES

Oral: titular lentamente y retirar de forma gradual. Intratecal: solo por especialista con bomba programable; usar exclusivamente las presentaciones específicas para intratecal (sin conservantes) y verificar la concentración para evitar sobredosis.

DILUCIÓN

Para intratecal, diluir con suero fisiológico sin conservantes según la concentración de la bomba.

COMPATIBILIDAD

Suero fisiológico sin conservantes (intratecal).

INCOMPATIBILIDAD

No usar formulaciones con conservantes por vía intratecal.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Riesgo vital tanto por sobredosis intratecal (apnea) como por retirada brusca. Nunca interrumpir abruptamente.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
rendering...
Fórmula
C10H12ClNO2
Peso molecular
213.66 g/mol
LogP
1.30Lipofílico balanceado
Buena absorción y distribución tisular
pKa
3.90(anfótero (ácido/base))
Unión a proteínas
~30%
SOLUBILIDAD
Poco soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

FARMACOLOGÍA

InicioOral horas-días; intratecal 0.5-1 h (bolo)
Efecto pleno en espasticidad tras días de titulación
Pico plasmáticoOral 2-3 h
MetabolismoHepático parcial (~15%); mayoritariamente inalterado
EliminaciónRenal ~70-80% inalterado
Requiere ajuste en insuficiencia renal
Vida mediaOral ~2-4 h; intratecal (LCR) ~1.5 h
Unión proteica~30%

EFECTOS ADVERSOS

life
Convulsiones, fiebre, rabdomiólisis por retirada brusca (sobre todo intratecal)
Neurológico · rara
life
Depresión respiratoria y coma en sobredosis / bolo intratecal alto
Respiratorio · rara
mode
Debilidad muscular, hipotonía
Musculoesquelético · frecuente
mode
Hipotensión
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Mareo, confusión, cefalea
Neurológico · frecuente
mild
Náuseas, estreñimiento
Gastrointestinal · frecuente
mild
Retención urinaria
Renal · poco frecuente
mild
Somnolencia, sedación
Neurológico · muy frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

No suspender bruscamente la vía oral tras uso prolongado: riesgo de alucinaciones, convulsiones y espasticidad de rebote. Retirar de forma gradual.

WARN

Sedación y depresión del SNC aditivas con alcohol, opioides y benzodiacepinas. Precaución en epilepsia, insuficiencia renal, enfermedad psiquiátrica y disautonomía.

WARN

El uso intratecal requiere implantación y programación por especialista, con vigilancia de sobredosis (depresión respiratoria) y retirada.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados; atraviesa la placenta. Se han descrito síndromes de retirada neonatal con uso oral crónico. Usar solo si el beneficio supera el riesgo.

Lactancia: A dosis orales maternas terapéuticas pasa a la leche en cantidades pequeñas; generalmente compatible con vigilancia del lactante.

MARCAS COMERCIALES

LioresalSaol/Novartis · EUA
LioresalNovartis · ES
Gablofen (intratecal)Saol Therapeutics · EUA

OTROS OTROS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.