Aminoglutetimida
DESCRIPCIÓN CLÍNICA
Inhibidor de la esteroidogénesis suprarrenal que bloquea la conversión de colesterol a pregnenolona y la aromatasa. Fármaco histórico usado en el síndrome de Cushing, el carcinoma corticosuprarrenal y el cáncer de mama metastásico hormonodependiente; hoy en gran medida en desuso o retirado en muchos mercados.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la enzima de escisión de la cadena lateral del colesterol (CYP11A1, colesterol desmolasa), bloqueando el paso inicial y limitante de la esteroidogénesis (colesterol a pregnenolona) y reduciendo la síntesis de todos los esteroides suprarrenales. Además inhibe la aromatasa (CYP19), disminuyendo la conversión periférica de andrógenos a estrógenos, base de su uso en cáncer de mama ('adrenalectomía médica').
DOSIS CLÍNICAS — 2 indicaciones
// verifica con ficha técnicaIniciar 250 mg cada 6-12 h; titular hasta 1 g/día. Suele asociarse a hidrocortisona de reemplazo (block-and-replace)
Uso histórico; sustituido por inhibidores de aromatasa modernos (anastrozol, letrozol, exemestano)
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.
PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
// verifica con farmacia localPRESENTACIONES — 1 formas
Frasco (producto histórico)
ADMINISTRACIÓN — PO
Administrar por vía oral repartido en varias tomas. Suele combinarse con hidrocortisona de reposición para prevenir la insuficiencia suprarrenal. El exantema inicial frecuentemente se resuelve manteniendo el tratamiento.
Conservar a temperatura ambiente, protegido de la humedad
Producto en gran parte descatalogado; se incluye por relevancia histórica y farmacológica. Vigilar hemograma, electrolitos y función tiroidea.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.
ESTRUCTURA QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
EFECTOS ADVERSOS
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la aminoglutetimida o a la glutetimida; precaución/contraindicación relativa en el embarazo.
Insuficiencia suprarrenal: por el bloqueo global de la esteroidogénesis, suele requerir reposición con glucocorticoide (hidrocortisona) y a veces mineralocorticoide; vigilar hipotensión, hiponatremia e hiperpotasemia.
Discrasias sanguíneas graves (agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia); realizar hemogramas periódicos y suspender ante citopenias.
Induce enzimas hepáticas y acelera el metabolismo de dexametasona, warfarina, teofilina, digitoxina y otros; preferir hidrocortisona como reemplazo y ajustar anticoagulantes.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Evidencia de riesgo fetal humano (virilización/pseudohermafroditismo por alteración de la esteroidogénesis); usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo en situaciones que amenazan la vida.
Lactancia: Se desconoce la excreción en leche; dado el potencial de efectos adversos graves, no se recomienda la lactancia.
MARCAS COMERCIALES
OTROS OTROS
⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.