Paciente · kg
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Vardenafilo

Anti-HBP / UrológicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) indicado en la disfunción eréctil. Estructuralmente relacionado con sildenafilo, con potencia in vitro elevada. Interacción potencialmente mortal con nitratos por potenciación del efecto vasodilatador.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe selectivamente la PDE5, la enzima que degrada el GMP cíclico en el músculo liso del cuerpo cavernoso. Al aumentar el GMPc en respuesta al óxido nítrico liberado durante la estimulación sexual, se relaja el músculo liso, aumenta el flujo arterial y se produce la erección. Requiere estimulación sexual (integridad de la vía NO/GMPc).

DOSIS CLÍNICAS — 5 indicaciones

// verifica con ficha técnica
ADULTO
Disfunción eréctilOral · una vez al día, 25-60 min antes de la actividad sexual
5–20 mgmáx 20 mg/día

Dosis inicial habitual 10 mg. Máximo una toma por día. Comprimido bucodispersable (Levitra Bucodispersable) 10 mg no es intercambiable mg a mg con el convencional.

Uso con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir)Oral · según el inhibidor (p.ej. ritonavir: 2.5 mg/72 h)
2.5–5 mgmáx 5 mg/día

Ritonavir: máx 2.5 mg cada 72 h. Ketoconazol/itraconazol 400 mg: máx 2.5 mg/24 h.

GERIATRIC
Disfunción eréctil (>65 años)Oral · una vez al día
5–10 mgmáx 20 mg/día

Considerar dosis inicial de 5 mg por mayor exposición.

HEPATIC
Insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B)Oral · una vez al día
5–10 mgmáx 10 mg/día

Iniciar con 5 mg; no exceder 10 mg. No estudiado en Child-Pugh C (evitar).

RENAL
Insuficiencia renal graveOral · una vez al día
5–10 mgmáx 20 mg/día

No estudiado en diálisis (evitar). Con inhibidores CYP3A4, limitar dosis.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

Oral
Comprimido recubierto5 mg

Blíster

Comprimido recubierto10 mg

Blíster

Comprimido recubierto20 mg

Blíster

Oral (bucodispersable)
Comprimido bucodispersable10 mg

Blíster (Levitra Bucodispersable/Staxyn)

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tomar 25-60 min antes de la actividad sexual; requiere estimulación sexual. El comprimido bucodispersable se coloca sobre la lengua sin agua y no debe usarse con dosis distintas de 10 mg. Evitar comidas muy grasas (retrasan el inicio).

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente en el envase original.

NOTAS CLÍNICAS

Perioperatorio: suspender antes de anestesia con posible uso de nitratos; la vida media de 4-5 h implica esperar el aclaramiento antes de administrar nitratos.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES
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Fórmula
C23H32N6O4S
Peso molecular
488.60 g/mol
LogP
3.60Lipofílico
Alta penetración tisular; SNC accesible
pKa
6.20(base)
Unión a proteínas
~95%
SOLUBILIDAD
El clorhidrato trihidratado es escasamente soluble en agua
IDENTIFICADORES QUÍMICOS
SMILES
CCCc1nc(C)c2c(=O)[nH]c(-c3cc(S(=O)(=O)N4CCN(CC)CC4)ccc3OCC)nc2n1

FARMACOLOGÍA

Inicio~30-60 min
Retrasado por comidas ricas en grasa
Pico plasmático0.7-0.9 h (comprimido convencional)
Duración~4-5 h de ventana eréctil
MetabolismoHepático, principalmente CYP3A4 (menor CYP3A5/CYP2C)
Metabolito activo M1 con ~7% de la actividad
EliminaciónFecal ~91-95%; renal <5%
Vida media4-5 h
Unión proteica~95%

EFECTOS ADVERSOS

seve
Hipotensión (potenciada por nitratos/alfabloqueantes)
Cardiovascular · poco frecuente
seve
Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), pérdida súbita de visión/audición
Oftalmológico · muy rara
seve
Priapismo (erección >4 h)
Reproductivo · rara
mode
Prolongación del QT (dosis-dependiente)
Cardiovascular · poco frecuente
mild
Cefalea
Neurológico · muy frecuente (>10%)
mild
Congestión nasal, rinitis
Respiratorio · frecuente
mild
Dispepsia
Gastrointestinal · frecuente
mild
Rubor/sofocos
Cardiovascular · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

CI

Uso concomitante con nitratos orgánicos o donantes de óxido nítrico (nitroglicerina, dinitrato/mononitrato de isosorbida, nitrito de amilo): potenciación de la vasodilatación con hipotensión grave, síncope, IAM y muerte.

CI

Uso con estimuladores de la guanilato ciclasa (riociguat): hipotensión sintomática.

CI

Insuficiencia cardiaca inestable, angina inestable, IAM o ACV recientes (<6 meses), hipotensión (<90/50), arritmias graves; síndrome congénito de QT largo o uso con antiarrítmicos clase IA/III.

WARN

Combinación con alfabloqueantes (tamsulosina, doxazosina): riesgo de hipotensión ortostática; estabilizar el alfabloqueante e iniciar con la dosis mínima.

WARN

Buscar atención urgente ante erección >4 h (priapismo) o pérdida súbita de visión/audición. Precaución en deformidad peneana y estados con predisposición al priapismo (anemia falciforme, mieloma, leucemia).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

No indicado en mujeres. Datos en humanos insuficientes; sin uso en el embarazo por ser un fármaco para la disfunción eréctil masculina.

Lactancia: No aplicable (uso en varones).

MARCAS COMERCIALES

LevitraBayer · EUA
LevitraBayer · ES
Staxyn (bucodispersable)Merck · EUA

OTROS ANTI-HBP / UROLÓGICOS

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.