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Darifenacina

Darifenacina bromhidrato

Anti-HBP / UrológicosMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Antimuscarínico selectivo M3 para la vejiga hiperactiva. Su selectividad relativa por el receptor M3 (frente a M1/M2) busca menor efecto sobre SNC y frecuencia cardiaca.

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista competitivo con selectividad relativa por el receptor muscarínico M3, subtipo predominante en la contracción del detrusor. Reduce las contracciones involuntarias, aumentando la capacidad vesical y reduciendo los episodios de urgencia/incontinencia.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Vejiga hiperactivaOral · una vez al día

7.5–15 mgmáx 15 mg/día

Iniciar con 7.5 mg/día; aumentar a 15 mg tras 2 semanas si es preciso y bien tolerado.

Uso con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina)Oral · una vez al día

7.5 mgmáx 7.5 mg/día

No exceder 7.5 mg/día.

HEPATIC

Insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B)Oral · una vez al día

7.5 mgmáx 7.5 mg/día

No exceder 7.5 mg/día. Contraindicado en Child-Pugh C.

GERIATRIC

Vejiga hiperactiva (ancianos)Oral · una vez al día

7.5–15 mgmáx 15 mg/día

Vigilar carga anticolinérgica.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido de liberación prolongada7.5 mg

Blíster

Comprimido de liberación prolongada15 mg

Blíster

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Tragar entero con líquido, con o sin alimentos; no masticar, dividir ni triturar (liberación prolongada).

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente.

NOTAS CLÍNICAS

Selectividad M3 (menor efecto en SNC/FC en teoría), pero conserva efectos anticolinérgicos periféricos.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

Fórmula

C₂₈H₃₀N₂O₂C₂₈H₃₁BrN₂O₂

Peso molecular

426.55 g/mol

LogP

3.40Lipofílico

Alta penetración tisular; SNC accesible

pKa

9.20(base)

Unión a proteínas

~98%

SOLUBILIDAD

El bromhidrato es soluble en agua

FARMACOLOGÍA

Pico plasmático~7 h (liberación prolongada)

Biodisponibilidad~15-19% (dosis dependiente, metabolismo de primer paso)

MetabolismoHepático por CYP2D6 y CYP3A4

Es también inhibidor moderado de CYP2D6

EliminaciónRenal ~60%, fecal ~40% (metabolitos)

Vida media~13-19 h

Unión proteica~98%

EFECTOS ADVERSOS

seve

Angioedema

Inmunológico · rara

mode

Confusión (ancianos)

Neurológico · poco frecuente

mode

Retención urinaria

Genitourinario · poco frecuente

mild

Dispepsia, náuseas

Gastrointestinal · frecuente

mild

Estreñimiento

Gastrointestinal · muy frecuente

mild

Sequedad de boca

Gastrointestinal · muy frecuente (>10%)

mild

Sequedad ocular, visión borrosa

Oftalmológico · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Retención urinaria o gástrica, glaucoma de ángulo estrecho no controlado; insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

WARN

Precaución en obstrucción del tracto de salida vesical y en trastornos obstructivos gastrointestinales.

WARN

Es inhibidor de CYP2D6: vigilar interacciones con sustratos de estrecho margen (flecainida, antidepresivos tricíclicos).

WARN

Precaución en miastenia gravis, neuropatía autonómica y con otros anticolinérgicos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Datos limitados en humanos; usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo.

Lactancia: Se desconoce la excreción en leche humana; precaución. Los anticolinérgicos pueden reducir la lactancia.

MARCAS COMERCIALES

EnablexAllergan/Warner Chilcott · EUA

EmselexMerus Labs/Novartis · ES

OTROS ANTI-HBP / UROLÓGICOS

Dutasterida/Tamsulosina

ver ficha

Fesoterodina

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⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.