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Tenofovir disoproxilo

Tenofovir disoproxilo fumarato (TDF)

AntiviralesMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

ACIDOSIS LÁCTICA Y HEPATOMEGALIA SEVERA con esteatosis (clase NRTI).

EXACERBACIÓN POST-SUSPENSIÓN de hepatitis B: vigilar función hepática durante meses tras suspender.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Análogo nucleótido (NRTI). Indicaciones: VIH (parte de TARV), hepatitis B crónica, profilaxis pre-exposición (PrEP) y post-exposición de VIH. Eficacia universal contra VIH-1 incluyendo cepas con resistencia a otros NRTIs. Toxicidad ósea (↓ DMO) y renal (proximal: síndrome de Fanconi). Reemplazado en muchos esquemas por tenofovir alafenamida (TAF) por mejor perfil renal/óseo. Black box: acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis (clase NRTI).

MECANISMO DE ACCIÓN

NRTI fosforilado intracelularmente a tenofovir difosfato, que se incorpora al ADN viral por la transcriptasa inversa → terminación de cadena.

DOSIS CLÍNICAS — 1 indicación

// verifica con ficha técnica

ADULTO

VIH-1 / hepatitis B cronicaoral · cada 24 h

300 mgmáx 300 mg/día

TDF. Ajuste renal: ClCr 30-49 c/48 h, 10-29 c/72-96 h. Nefrotoxicidad tubular y perdida osea (vs tenofovir alafenamida). Boxed warning: acidosis lactica/hepatomegalia; exacerbacion VHB al suspender. [FDA labeling (Viread); UpToDate]

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

rendering...

Fórmula

C₁₉H₃₀N₅O₁₀P

Peso molecular

519.40 g/mol

LogP

1.60Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C

InChI Key

JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N

InChI

InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

MecanismoNRTI → terminación de cadena ADN viral.

Biodisponibilidad VO25% (con alimentos: 39%)

T½ intracelular17 horas (T½ plasma 14h)

EliminaciónRenal (filtración + secreción tubular); ajustar si ClCr <50

Dosis VIH/HBV300 mg VO c/24h con alimentos

Combinaciones fijasTruvada (TDF/emtricitabina), Atripla (TDF/emtricitabina/efavirenz), Stribild

PrEPTruvada (TDF/FTC) 1 tableta VO c/24h

EFECTOS ADVERSOS

life

Acidosis láctica con esteatosis hepática

Hepático · rare

seve

Exacerbación severa de hepatitis B al suspender

Hepático · common

seve

Insuficiencia renal aguda

Renal · uncommon

seve

Tubulopatía proximal (síndrome de Fanconi)

Renal · uncommon

mode

↓ densidad mineral ósea

Musculoesquelético · common

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

WARN

Tubulopatía proximal: vigilar creatinina, fosfato, glucosa, proteinuria. Considerar TAF si toxicidad.

WARN

↓ DMO: considerar densitometría ósea en uso prolongado.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAB

Categoría B. Ampliamente usado en embarazo para VIH/HBV. Datos extensos de seguridad. Continuar TARV durante embarazo.

Lactancia: Excretado en leche; en VIH no se recomienda lactancia (transmisión vertical).

MARCAS COMERCIALES

VireadGilead · Global

TruvadaGilead · Global (combinación con FTC)

OTROS ANTIVIRALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.