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Darunavir

AntiviralesMOL

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor de la proteasa del VIH-1 de alta barrera genética, siempre potenciado con ritonavir o cobicistat. Útil en pacientes con resistencia a otros inhibidores de proteasa.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor selectivo de la proteasa del VIH-1; se une al sitio activo de la enzima impidiendo la escisión de las poliproteínas gag-pol, lo que genera partículas víricas inmaduras no infecciosas. Su unión de alta afinidad confiere elevada barrera a la resistencia.

DOSIS CLÍNICAS — 4 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

VIH-1 sin resistencias / naïve (potenciado)Oral · una vez al día con ritonavir 100 mg (o cobicistat 150 mg)

800 mgmáx 800 mg/día

Siempre con alimentos y con potenciador. Coformulación con cobicistat (800/150 mg) disponible.

VIH-1 con resistencias a inhibidores de proteasaOral · 2 veces al día con ritonavir 100 mg

600 mgmáx 1200 mg/día

Pauta de 600/100 mg 2 veces/día en pacientes con mutaciones de resistencia asociadas a darunavir.

PEDIÁTRICO

VIH-1 en niños ≥3 años (por peso, potenciado)Oral · según banda de peso, con ritonavir

20–35 mg/kgmáx 800 mg/día

Dosis por bandas de peso con ritonavir; no exceder la dosis de adultos. Suspensión oral 100 mg/mL disponible.

EMBARAZO

VIH-1 en gestantesOral · 2 veces al día con ritonavir 100 mg

600 mgmáx 1200 mg/día

En el embarazo se prefiere la pauta de 600/100 mg 2 veces/día; la pauta de 1 vez/día produce exposiciones subóptimas en el 2º-3er trimestre.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 4 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto800 mg

Frasco

Comprimido recubierto600 mg

Frasco

Comprimido recubierto150 mg

Frasco (pediátrico)

Suspensión oral100 mg/mL200 mL

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Administrar SIEMPRE con alimentos y con un potenciador (ritonavir o cobicistat). Revisar interacciones por CYP3A4 antes de prescribir cualquier fármaco nuevo. En gestantes preferir 600/100 mg 2 veces/día.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente. No refrigerar la suspensión oral.

NOTAS CLÍNICAS

Nunca usar sin potenciador. Alergia a sulfamidas: precaución por el resto sulfonamida.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₂₇H₃₇N₃O₇S

Peso molecular

547.66 g/mol

LogP

1.80Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

Unión a proteínas

~95%

SOLUBILIDAD

Prácticamente insoluble en agua (~0.15 mg/mL)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

CC(C)CN(CC(O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)OC1COC2OCCC12)S(=O)(=O)c1ccc(N)cc1

InChI Key

CJBJHOAVZSMMDJ-HEHNFIMWSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

AbsorciónDebe tomarse con alimentos (aumentan la exposición ~30%)

PotenciaciónRequiere ritonavir o cobicistat como potenciador farmacocinético

Inhiben el CYP3A4 y elevan las concentraciones de darunavir

MetabolismoHepático por CYP3A4

Múltiples interacciones por inhibición/inducción del CYP3A4

EliminaciónFecal (~80%) y renal (~14%)

Vida media~15 h (potenciado con ritonavir)

Unión proteica~95% (alfa-1-glucoproteína ácida)

EFECTOS ADVERSOS

life

Reacciones cutáneas graves (SJS, NET, DRESS)

Dermatológico · rara

seve

Hepatotoxicidad (hepatitis, incluida grave)

Hepático · poco frecuente

mode

Exantema (contiene sulfonamida)

Dermatológico · frecuente

mode

Hiperlipidemia, aumento de transaminasas

Metabólico · frecuente

mode

Redistribución de la grasa corporal / síndrome metabólico

Metabólico · poco frecuente

mild

Cefalea

Neurológico · frecuente

mild

Diarrea, náuseas, dolor abdominal

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

Coadministración con fármacos de estrecho margen dependientes de CYP3A: alfuzosina, alcaloides ergóticos, cisaprida, pimozida, lovastatina/simvastatina, midazolam oral, triazolam, sildenafilo para HTP, rifampicina, hierba de San Juan.

WARN

Exantemas graves incluidas SJS/NET/DRESS; contiene un resto sulfonamida (precaución en alergia a sulfamidas). Suspender ante exantema grave.

WARN

Hepatotoxicidad, incluida hepatitis grave y mortal, especialmente en hepatopatía crónica preexistente (VHB/VHC). Vigilar transaminasas.

WARN

Requiere potenciador (ritonavir/cobicistat) y toma con alimentos. Revisar exhaustivamente las interacciones por CYP3A4.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Puede usarse en el embarazo con la pauta de dos veces al día potenciada con ritonavir (no con cobicistat, cuyas exposiciones caen en la gestación). Alternativa en pacientes con resistencias.

Lactancia: Se excreta en leche. En entornos de altos recursos no se recomienda la lactancia en madres con VIH.

MARCAS COMERCIALES

PrezistaJanssen · EUA

PrezistaJanssen · ES

Rezolsta (darunavir/cobicistat)Janssen · ES

Symtuza (darunavir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamida)Janssen · ES

OTROS ANTIVIRALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.