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Abacavir

Abacavir (ABC)

AntiviralesMOL

ADVERTENCIA DE CAJA NEGRA — FDA

Reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales, fuertemente asociadas al alelo HLA-B*5701. Cribar HLA-B*5701 ANTES de iniciar; no usar si es positivo. NUNCA reintroducir tras una reacción de hipersensibilidad (riesgo de hipotensión mortal en horas).

Acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis con análogos de nucleósidos, incluidos casos mortales.

DESCRIPCIÓN CLÍNICA

Inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (ITIN) análogo de guanosina usado en el tratamiento del VIH-1. Requiere cribado obligatorio de HLA-B*5701 por riesgo de hipersensibilidad grave.

MECANISMO DE ACCIÓN

Análogo de guanosina que se fosforila intracelularmente a carbovir-trifosfato; se incorpora al ADN vírico por la transcriptasa inversa y termina la elongación de la cadena, inhibiendo la replicación del VIH-1.

DOSIS CLÍNICAS — 3 indicaciones

// verifica con ficha técnica

ADULTO

Infección por VIH-1 (en combinación)Oral · una vez al día (o 300 mg 2 veces/día)

600 mgmáx 600 mg/día

SOLO tras confirmar HLA-B*5701 negativo. En combinación (frecuente con lamivudina).

PEDIÁTRICO

VIH-1 en niños ≥3 meses (por peso)Oral · 2 veces al día (máx 300 mg/dosis)

8 mg/kgmáx 600 mg/día

Solución oral 20 mg/mL o dosis por bandas de peso; también esquemas de 1 vez/día. Cribado HLA-B*5701 previo.

HEPATIC

Insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A)Oral · 2 veces al día (usar solución oral)

200 mgmáx 400 mg/día

En Child-Pugh A: 200 mg 2 veces/día (solución oral 10 mL). Contraindicado en insuficiencia hepática moderada-grave.

// dosis aproximadas de literatura aceptada (Stoelting, Miller's, Lexicomp, fichas técnicas FDA/EMA).
// titular según respuesta clínica, comorbilidades y monitorización.
// poblaciones especiales no listadas → consultar ficha técnica.

PRESENTACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

// verifica con farmacia local

PRESENTACIONES — 2 formas

▸ Oral

Comprimido recubierto300 mg

Frasco/blíster (sulfato de abacavir)

Solución oral20 mg/mL240 mL

Frasco

ADMINISTRACIÓN — Oral

INSTRUCCIONES

Confirmar HLA-B*5701 negativo antes de la primera dosis. Administrar con o sin alimentos. Entregar tarjeta de alerta y educar sobre los síntomas de hipersensibilidad. Nunca reintroducir tras una reacción de hipersensibilidad.

ESTABILIDAD

Conservar a temperatura ambiente. Solución oral no debe congelarse.

NOTAS CLÍNICAS

Cribado HLA-B*5701 obligatorio. Contraindicada la reintroducción tras hipersensibilidad.

// presentaciones de mercados MX/ES/EUA — la tuya puede diferir.
// datos de compatibilidad: Trissel's Handbook 22e + IV compatibility tables.
// siempre verificar etiqueta del fabricante antes de mezclar.

ESTRUCTURA QUÍMICA

DATOS MOLECULARES

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Fórmula

C₁₄H₁₈N₆O

Peso molecular

286.33 g/mol

LogP

1.20Lipofílico balanceado

Buena absorción y distribución tisular

pKa

5.00(base)

Unión a proteínas

~50%

SOLUBILIDAD

Soluble en agua (~77 mg/mL como sulfato)

IDENTIFICADORES QUÍMICOS

SMILES

Nc1nc2c(ncn2[C@@H]2C[C@H](CO)C=C2)c(NC2CC2)n1

InChI Key

MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N

ver en pubchem ↗

FARMACOLOGÍA

Biodisponibilidad oral~83%

No afectada de forma clínicamente relevante por los alimentos

MetabolismoHepático por alcohol deshidrogenasa y glucuronidación (UGT); no por CYP450

El alcohol aumenta su exposición ~41%

Penetración SNCBuena penetración en LCR

EliminaciónRenal (metabolitos ~83%); <2% inalterado

No requiere ajuste renal significativo

Vida media plasmática~1.5 h; intracelular del carbovir-TP >20 h

Permite dosificación 1 vez/día

Unión proteica~50%

EFECTOS ADVERSOS

life

Acidosis láctica y hepatomegalia con esteatosis (efecto de clase)

Metabólico · rara

life

Reacción de hipersensibilidad (fiebre, exantema, síntomas GI, respiratorios, malestar)

Inmunológico · poco frecuente (más si HLA-B*5701 positivo)

seve

Posible aumento del riesgo de infarto de miocardio (datos observacionales controvertidos)

Cardiovascular · poco frecuente

mild

Cefalea, fatiga

General · frecuente

mild

Exantema

Dermatológico · frecuente

mild

Náuseas, vómitos, diarrea

Gastrointestinal · frecuente

ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES

HLA-B*5701 positivo; insuficiencia hepática moderada o grave; antecedente de hipersensibilidad a abacavir.

WARN

No reintroducir abacavir tras sospecha de reacción de hipersensibilidad, incluso si HLA-B*5701 fue negativo, por riesgo de reacción grave rápida.

WARN

Valorar riesgo cardiovascular basal en pacientes con factores de riesgo. Registrar y entregar tarjeta de alerta de hipersensibilidad al paciente.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Categoría FDAC

Considerado un antirretroviral alternativo aceptable en el embarazo; amplia experiencia sin señal teratógena clara. Cribado HLA-B*5701 igualmente obligatorio.

Lactancia: Se excreta en leche. En entornos de altos recursos no se recomienda la lactancia en madres con VIH por riesgo de transmisión.

MARCAS COMERCIALES

ZiagenViiV Healthcare · EUA

ZiagenViiV Healthcare · ES

Kivexa (abacavir/lamivudina)ViiV Healthcare · ES

Triumeq (abacavir/dolutegravir/lamivudina)ViiV Healthcare · ES

OTROS ANTIVIRALES

⚕️ Información de referencia clínica. Verifique dosis, dilución y vía antes de administrar. No sustituye el juicio profesional ni la ficha técnica oficial. Ver descargo.